Cytotoxicity of 4-substituted quinoline derivatives: Anticancer and antileishmanial potential
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Le résumé fourni par la source
Chemical modifications of quinoline moiety have been recognized as a useful strategy to development of new drugs. Here, the cytotoxicity of a set of twenty-four 4-substituted quinolines (named HTI) was screened for their antitumor and antileishmanial potential in vitro, and the underlying mechanisms investigated. HTI 21 and HTI 22 exhibited the highest cytotoxicity, being selected to the subsequent studies. Both derivatives induced caspase-dependent apoptosis associated to the dissipation of the mitochondrial transmembrane potential (ΔΨ) and ROS generation. HTI-induced cell death was calcium dependent, associated to thiol oxidation and cysteine proteases activation. In isolated mitochondria, HTI derivatives promoted mitochondrial permeabilization by different mechanisms. The inhibition of BCL-2 by venetoclax enhanced the HTI-induced cytotoxicity. Regarding the inhibition of cysteine proteases type B of Leishmania mexicana, HTI 15 exhibited the most potent inhibitory activity through a linear non-competitive mechanism. These data highlight the therapeutic potential of 4-substituted quinolines as antitumor and antileishmanial drugs.
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Le contrôle bibliographique ouvert
DOI retrouvé dans Crossref DOI retrouvé ; titre concordant.
- Titre Crossref
- Cytotoxicity of 4-substituted quinoline derivatives: Anticancer and antileishmanial potential
- Date Crossref
- 01/06/2020
- Éditeur
- Elsevier BV
- Type
- journal-article
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Où se fait cette recherche
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Universidade de Mogi das Cruzes Centro Interdisciplinar de Investigação Bioquímica (CIIB) pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
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Universidade Federal do ABC Centro de Ciências Naturais e Humanas (CCNH) pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
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Universidade de São Paulo Instituto de Química (IQ) pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
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Universidade Estadual do Oeste do Paraná Centro de Engenharias e Ciências Exatas (CECE) pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
Centro Interdisciplinar de Investigação Bioquímica (CIIB) — Universidade de Mogi das Cruzes, Centro de Ciências Naturais e Humanas (CCNH) — Universidade Federal do ABC et Instituto de Química (IQ) — Universidade de São Paulo, avec 1 autre affiliation.
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