6,5‐Fused Ring, C2‐Salvinorin Ester, Dual Kappa and Mu Opioid Receptor Agonists as Analgesics Devoid of Anxiogenic Effects**
Rattachement africain : us. Niveau de preuve : code pays fourni par la source.
Le résumé fourni par la source
Current common analgesics are mediated through the mu or kappa opioid receptor agonism. Unfortunately, selective mu or kappa receptor agonists often cause harmful side effects. However, ligands exhibiting dual agonism to the opioid receptors, such as to mu and kappa, or to mu and delta, have been suggested to temper undesirable adverse effects while retaining analgesic activity. Herein we report an introduction of various 6,5-fused rings to C2 of the salvinorin scaffold via an ester linker. In vitro studies showed that many of these compounds have dual agonism on kappa and mu opioid receptors. In vivo studies on the lead dual kappa and mu opioid receptor agonist demonstrated supraspinal thermal analgesic activity while avoiding anxiogenic effects in male mice, thus providing further strong evidence in support of the therapeutic advantages of dual opioid receptor agonists over selective opioid receptor agonists.
Ce résumé expose les affirmations des auteurs. BNTIC ne l’interprète pas comme une validation indépendante des résultats.
Le contrôle bibliographique ouvert
DOI retrouvé dans Crossref DOI retrouvé ; titre concordant.
- Titre Crossref
- 6,5‐Fused Ring, C2‐Salvinorin Ester, Dual Kappa and Mu Opioid Receptor Agonists as Analgesics Devoid of Anxiogenic Effects**
- Date Crossref
- 10/02/2022
- Éditeur
- Wiley
- Type
- journal-article
Ce recoupement confirme des métadonnées liées au DOI. Il ne confirme ni la méthode ni les conclusions de l’étude, et il ne compte pas comme une seconde source scientifique indépendante.
Où se fait cette recherche
-
University of Mississippi Natural Products Utilization Research Unit pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
-
Agricultural Research Service pays non établi dans la noticeOrganisme public
-
United States Department of Agriculture pays non établi dans la noticeOrganisme public
-
National Center for Agricultural Utilization Research pays non établi dans la noticeOrganisme public
-
School of Pharmacy Department of BioMolecular Sciences pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
Natural Products Utilization Research Unit — University of Mississippi, Agricultural Research Service et United States Department of Agriculture, avec 2 autres affiliations.
Une affiliation ne permet pas de déduire la nationalité d’un auteur.