Development of Covalent Inhibitors of Chikungunya Virus nsP2 Cysteine Protease Enabled by Direct-to-Biology Synthesis and Screening
Rattachement africain : us, nl. Niveau de preuve : code pays fourni par la source.
Le résumé fourni par la source
Chikungunya virus (CHIKV), an arthropod-borne alphavirus, has emerged as a global health threat due to its rapid transmission and the lack of effective antiviral therapies. The cysteine protease activity of the virus-encoded nonstructural protein 2 (nsP2) is critical for CHIKV replication, as it processes viral polyproteins and counteracts host antiviral defenses, establishing it as a highly attractive target for therapeutic intervention. In this study, we present a rapid drug development platform that integrates covalent docking with direct-to-biology (D2B) synthesis and screening to identify nsP2 inhibitors. Candidates prioritized by in silico docking were synthesized and directly tested in FRET enzymatic assays without purification. This approach led to the identification of several nsP2 inhibitors with diverse chemical scaffolds, potent enzymatic inhibition, and antiviral activity. Together, these findings establish a streamlined strategy for covalent inhibitor development and provide promising leads for CHIKV antiviral development.
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Le contrôle bibliographique ouvert
DOI retrouvé dans Crossref DOI retrouvé ; titre concordant.
- Titre Crossref
- Development of Covalent Inhibitors of Chikungunya Virus nsP2 Cysteine Protease Enabled by Direct-to-Biology Synthesis and Screening
- Date Crossref
- 20/08/2026
- Éditeur
- American Chemical Society (ACS)
- Type
- journal-article
Ce recoupement confirme des métadonnées liées au DOI. Il ne confirme ni la méthode ni les conclusions de l’étude, et il ne compte pas comme une seconde source scientifique indépendante.
Où se fait cette recherche
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The State University of New Jersey Rutgers pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
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Johnson University pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
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Rutgers Sexual and Reproductive Health and Rights pays non établi dans la noticeInstitution
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Rutgers Global Health Institute pays non établi dans la noticeStructure de recherche
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Rutgers Robert Wood Johnson Medical School pays non établi dans la noticeInstitution
Rutgers — The State University of New Jersey, Johnson University et Rutgers Sexual and Reproductive Health and Rights, avec 2 autres affiliations.
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