2026 article

[ 68 Ga]Ga-PG2-2FAPI: A DPro-Gly-Modified Dimeric FAPI Probe with Enhanced Tumor Uptake and Retention

Qing Zhao Ruan, Yuhao Jiang, Zuojie Li, Xiaojiang Duan, Lina Diao, Dajie Ding, Peiwen Han, Guangxing Yin, Jianyong Jiang, Junbo Zhang

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In this study, a novel fibroblast activation protein (FAP) targeting ligand based on the bivalent DPro-Gly structure, DOTA-PG2-2FAPI, was designed and synthesized. Molecular docking analysis revealed that compared with monomeric FAPI-46, DOTA-PG2-2FAPI had a higher binding score (−15.00 vs −11.36), with an in vitro IC 50 value of 6.65 nM, indicating a significantly increased binding affinity toward FAP. The 68 Ga-labeled complex ([ 68 Ga]Ga-PG2-2FAPI) demonstrated radiochemical purity exceeding 95% with good stability and high hydrophilicity (Log D 7.4 = −3.29 ± 0.06). In HT-1080-FAP cells, the cellular uptake of [ 68 Ga]Ga-PG2-2FAPI reached 10.98 ± 0.10% ID, which decreased by 92% upon FAP inhibition. In vivo studies using tumor-bearing mice revealed that the tumor uptake of [ 68 Ga]Ga-PG2-2FAPI was 17.60 ± 1.33% ID/g in HT-1080-FAP tumors and 32.71 ± 0.98% ID/g in U87MG tumors, which was significantly greater than that in nontargeted tissues. Positron emission tomography (PET) imaging revealed rapid tumor accumulation and sustained retention, with high-specificity imaging across all four tumor models (HT-1080-FAP, U87MG, HT-29, and PANC-1). On the basis of these characteristics, this probe holds promise as a broad-spectrum tumor imaging agent with significant clinical application value.

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Le contrôle bibliographique ouvert

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Titre Crossref: [ <sup>68</sup> Ga]Ga-PG2-2FAPI: A DPro-Gly-Modified Dimeric FAPI Probe with Enhanced Tumor Uptake and Retention
Date Crossref: 06/02/2026
Éditeur: American Chemical Society (ACS)
Type: journal-article

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Où se fait cette recherche

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Organisme public
Beijing Normal University pays non établi dans la notice
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Peking University pays non établi dans la notice
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Établissement de santé
School of Physics and Astronomy Key Laboratory of Beam Technology of the Ministry of Education pays non établi dans la notice
Université ou école supérieure
College of Chemistry Key Laboratory of Radiopharmaceuticals of the Ministry of Education pays non établi dans la notice
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Institution

National Medical Products Administration, Beijing Normal University et Peking University, avec 4 autres affiliations.

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