Therapeutic horizons in the development of PROTAC-based EZH2 inhibitors: recent achievements, comparative analysis, and future perspectives
Rattachement africain : Égypte. Niveau de preuve : code pays fourni par la source.
Le résumé fourni par la source
= 34 nM in EOL-1 cells) with concentration- and time-dependent activity, establishing a benchmark for efficient EZH2 elimination. Compounds P3 (72) and P4 (73) (VHL-based) and U3i (44) (CRBN-based) also demonstrated potent dual biochemical and cellular profiles. Recent findings emphasize structure-activity trends, ligase selectivity, and linker optimization as decisive parameters for balancing efficacy and selectivity. Future directions focus on integrating novel ligases, proteome-wide selectivity mapping, and computational modeling to refine degradation efficiency and minimize off-target effects. Collectively, these developments explain a transformative therapeutic horizon where EZH2-targeting PROTACs are dignified to overcome the intrinsic limitations of enzyme inhibition, offering a new era of epigenetic cancer therapy through targeted protein degradation.
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Le contrôle bibliographique ouvert
DOI retrouvé dans Crossref DOI retrouvé ; titre concordant.
- Titre Crossref
- Therapeutic horizons in the development of PROTAC-based EZH2 inhibitors: recent achievements, comparative analysis, and future perspectives
- Date Crossref
- 01/01/2026
- Éditeur
- Royal Society of Chemistry (RSC)
- Type
- journal-article
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Où se fait cette recherche
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Al-Azhar University Égypte (code pays fourni par la source)Université ou école supérieure
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Horus University – Egypt Égypte (code pays fourni par la source)Université ou école supérieure
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Faculty of Pharmacy Pharmaceutical Chemistry Department New Damietta, Égypte (pays nommé en fin d’affiliation)Université ou école supérieure
Al-Azhar University (Égypte), Horus University – Egypt (Égypte) et Pharmaceutical Chemistry Department — Faculty of Pharmacy (New Damietta, Égypte). Pays d’affiliation : Égypte.
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