18 F‐Radiopharmaceutical Diversification Enabled by Deaminative Cross‐Electrophile Couplings
Rattachement africain : us, gb, br. Niveau de preuve : code pays fourni par la source.
Le résumé fourni par la source
Abstract The development of 18 F‐labelled radiotracers is of vital importance for (pre)clinical positron emission tomography (PET) imaging and to guide drug discovery campaigns. State‐of‐the‐art approaches often require labour‐intensive preparation of highly functionalised radiolabelling precursors. This bottleneck impedes analogue generation for optimal imaging and exploration of radiochemical space. To this end, we disclose a nickel‐mediated aryl (C) sp 2 ‐(C) sp 3 cross‐coupling with amine‐derived alkyl 2,4,6‐triphenylpyridinium salts as coupling partners amenable to radiosynthesis. The method was applied to primary and secondary 2,4,6‐triphenylpyridinium salts in radiochemical conversion (RCC) up to 86% and a high‐throughput experimentation (HTE) assay proved crucial for expedient ligand evaluation. A late‐stage diversification case study from a sole precursor achieved six 18 F‐labelled GSK‐3 kinase inhibitor analogues, one being prepared in up to gigabecquerel (GBq) quantities in a (semi)automated two‐step protocol applied across three commercial radiosynthesis platforms.
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Le contrôle bibliographique ouvert
DOI retrouvé dans Crossref DOI retrouvé, mais le titre doit être comparé manuellement.
- Titre Crossref
- <sup>18</sup> F‐Radiopharmaceutical Diversification Enabled by Deaminative Cross‐Electrophile Couplings
- Date Crossref
- 04/12/2025
- Éditeur
- Wiley
- Type
- journal-article
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Où se fait cette recherche
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Mansfield University pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
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Oxford Research Group pays non établi dans la noticeOrganisation à but non lucratif
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University of Oxford Department of Chemistry pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
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Johnson & Johnson (United States) pays non établi dans la noticeEntreprise
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Johnson & Johnson (Brazil) pays non établi dans la noticeEntreprise
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University Hospital of Wales pays non établi dans la noticeÉtablissement de santé
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Cardiff University pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
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Global Discovery Chemistry Johnson & pays non établi dans la noticeInstitution
Mansfield University, Oxford Research Group et Department of Chemistry — University of Oxford, avec 5 autres affiliations.
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