Effects of Halogen Substitution on the Antibiotic Characteristics of Conjugated Oligoelectrolytes
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Le résumé fourni par la source
Abstract Conjugated oligoelectrolytes (COEs) are amphiphiles that can exhibit antimicrobial activity. With the view to further develop structure–activity relationships, we report here a series of amidinium COEs with halogen-substituted distyrylbenzene cores and an exploration of the impacts of substitution regiochemistries. We identified cF as the lead compound, with activity against Gram-positive and Gram-negative bacteria, low cytotoxicity (HepG2 IC50 ∼ 614 μg/mL), and the highest in vivo systemic tolerance. Staphylococcus aureus and Klebsiella pneumoniae showed a low tendency to develop cF resistance after acute or prolonged exposures. We find that cF was efficacious against K. pneumoniae clinical isolates regardless of the drug resistance profile. Additionally, cF was bactericidal, inhibited biofilm formation, killed established biofilms, and suppressed the pro-inflammatory cytokine response to lipopolysaccharide (LPS). Systemically delivered cF achieved ≥1-log reduction in bacterial load in an acute murine lung infection model and displayed an extended residence time in lungs, which could allow for a unique single-dosing strategy.
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Le contrôle bibliographique ouvert
DOI retrouvé dans Crossref DOI retrouvé ; titre concordant.
- Titre Crossref
- Effects of Halogen Substitution on the Antibiotic Characteristics of Conjugated Oligoelectrolytes
- Date Crossref
- 10/10/2025
- Éditeur
- American Chemical Society (ACS)
- Type
- journal-article
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Où se fait cette recherche
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University of California Department of Chemistry and Biochemistry pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
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National University of Singapore Department of Chemistry pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
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University of California System pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
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Suranaree University of Technology pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
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CNR de la Résistance aux Antibiotiques pays non établi dans la noticeStructure de recherche
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Singapore-MIT Alliance for Research and Technology pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
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Walter Reed Army Institute of Research Center for Infectious Diseases Research pays non établi dans la noticeOrganisme public
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Nanyang Technological University pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
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Institute for Digital Molecular Analytics and Science pays non établi dans la noticeStructure de recherche
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School of Chemistry pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
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Antimicrobial Resistance Interdisciplinary Research Group pays non établi dans la noticeInstitution
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Center for Polymers and Organic Solids pays non établi dans la noticeInstitution
Department of Chemistry and Biochemistry — University of California, Department of Chemistry — National University of Singapore et University of California System, avec 9 autres affiliations.
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