Oligochitosan Conjugates of the Antimalarials Dihydroartemisinin and Lumefantrine: Synthesis, Stability, Cell Viability, and Antiplasmodial Studies
Rattachement africain : Afrique du Sud. Niveau de preuve : code pays fourni par la source.
Le résumé fourni par la source
ABSTRACT Malaria is treatable with several combinations of drugs, the most well‐known and currently most effective being artemisinin‐based therapies. Gastrointestinal absorption of these drugs can be poor and erratic if not taken with a fatty meal. Nausea and the loss of appetite, common symptoms of even mild malaria, can therefore jeopardize the effectiveness of the treatment. To enhance the bioavailability of artemisinin‐based combination therapies, several lipid‐based formulations and delivery systems have been investigated. In this study, we synthesized oligochitosan conjugates of the antimalarial drugs dihydroartemisinin and lumefantrine and examined their physical stability and biological activities. The hydrodynamic properties of both conjugates varied unpredictably under pH conditions like those found at different stages along the gastrointestinal tract and in plasma. The viability of Caco‐2 cells exposed to the conjugates was also investigated in comparison to the free drugs. Both conjugates demonstrated significantly lower cytotoxicity compared to the free drugs at concentrations up to 0.5 mg/mL, particularly during the first 24 h of exposure. Despite this, they retained their antiplasmodial effect against Plasmodium falciparum in an in vitro assay at 1 µg/mL and 5 µg/mL. These new chitosan biomaterials hold great potential for further development into oral therapeutics that would not require fatty meal intake due to the intrinsic mucoadhesiveness of chitosan.
Ce résumé expose les affirmations des auteurs. BNTIC ne l’interprète pas comme une validation indépendante des résultats.
Le contrôle bibliographique ouvert
DOI retrouvé dans Crossref DOI retrouvé ; titre concordant.
- Titre Crossref
- Oligochitosan Conjugates of the Antimalarials Dihydroartemisinin and Lumefantrine: Synthesis, Stability, Cell Viability, and Antiplasmodial Studies
- Date Crossref
- 28/09/2025
- Éditeur
- Wiley
- Type
- journal-article
Ce recoupement confirme des métadonnées liées au DOI. Il ne confirme ni la méthode ni les conclusions de l’étude, et il ne compte pas comme une seconde source scientifique indépendante.
Où se fait cette recherche
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Council for Scientific and Industrial Research Afrique du Sud (code pays fourni par la source)Organisme public
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University of Pretoria Department of Chemistry University of Pretoria, Afrique du Sud (code pays fourni par la source)Université ou école supérieure
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National Health Laboratory Service Toxicology and Biochemistry department Johannesburg, Afrique du Sud (code pays fourni par la source)Organisme public
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National Institute for Occupational Health Toxicology and Biochemistry department Johannesburg, Afrique du Sud (code pays fourni par la source)Établissement de santé
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University of the Witwatersrand University of the Witwatersrand, Afrique du Sud (code pays fourni par la source)Université ou école supérieure
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Witshealth Consortium (Pty) Ltd. (South Africa) Afrique du Sud (code pays fourni par la source)Entreprise
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Biopolymer Modification and Advanced Therapeutics Laboratory Pretoria, Afrique du Sud (pays nommé en fin d’affiliation)Structure de recherche
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Sindisiwe Mvango deceased on 26 April 2024 pays non établi dans la noticeOrganisation à but non lucratif
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Pharmaceutical Technologies Pretoria, Afrique du Sud (pays nommé en fin d’affiliation)Institution
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Faculty of Veterinary Science Department of Paraclinical Sciences University of Pretoria, Afrique du Sud (pays nommé en fin d’affiliation)Université ou école supérieure
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School of Biomedical Sciences Department of Physiology Witwatersrand, Afrique du Sud (pays nommé en fin d’affiliation)Université ou école supérieure
Council for Scientific and Industrial Research (Afrique du Sud), Department of Chemistry — University of Pretoria (University of Pretoria, Afrique du Sud) et Toxicology and Biochemistry department — National Health Laboratory Service (Johannesburg, Afrique du Sud), avec 8 autres affiliations. Pays d’affiliation : Afrique du Sud.
Une affiliation ne permet pas de déduire la nationalité d’un auteur.