Synthesis and antibacterial evaluation of trisindolines against methicillin-resistant Staphylococcus aureus targeting cell membrane
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Le résumé fourni par la source
Methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA) poses a significant global health threat that requires novel antimicrobials to combat this WHO-designated priority pathogen. In this study, we designed, synthesized and evaluated a series of unexplored trisindoline derivatives against MRSA, including multidrug-resistant (MDR) clinical isolates. The Structure Activity Relationship (SAR) analysis of the trisindolines indicated the importance of strategic substitutions in the trisindoline core for their anti-staphylococcal efficacy. Biocompatibility studies revealed a high safety profile for the active compounds across various mammalian cell lines. Furthermore, the derivatives displayed rapid bactericidal action, anti-biofilm efficacy, intracellular MRSA killing and combinatorial effect with vancomycin. Mechanistic studies revealed that these compounds disrupt MRSA cell integrity by influencing several membrane-related pathways. Finally, in vivo assessments of a lead trisindoline in an MRSA-induced systemic infection model demonstrated a significant reduction of bacterial load. Therefore, these trisindoline molecules may offer a promising therapeutic model for combating MRSA infections.
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Le contrôle bibliographique ouvert
DOI retrouvé dans Crossref DOI retrouvé ; titre concordant.
- Titre Crossref
- Synthesis and antibacterial evaluation of trisindolines against methicillin-resistant Staphylococcus aureus targeting cell membrane
- Date Crossref
- 24/09/2025
- Éditeur
- Springer Science and Business Media LLC
- Type
- journal-article
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Où se fait cette recherche
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Indian Institute of Integrative Medicine Infectious Diseases Division pays non établi dans la noticeStructure de recherche
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Academy of Scientific and Innovative Research pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
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Bose Institute Department of Chemical Sciences pays non établi dans la noticeStructure de recherche
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Academy of Scientific & Innovative Research (AcSIR) pays non établi dans la noticeInstitution
Infectious Diseases Division — Indian Institute of Integrative Medicine, Academy of Scientific and Innovative Research et Department of Chemical Sciences — Bose Institute, avec 1 autre affiliation.
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