p -Alkoxy-Substituted Anisomycins with Potent Anti-Trypanosomiasis Activity and Expanded Modes of Action
Rattachement africain : ca, hu, cz, il. Niveau de preuve : code pays fourni par la source.
Le résumé fourni par la source
Abstract Neglected tropical diseases caused by trypanosomatid parasites present a major public healthcare issue, partly due to emerging resistance. Attachment of ω-alkynyl chains characteristic of the lipid tails of antiparasitic peptides to the p-position of anisomycin gave ethers exhibiting potent activity, rivalling that of the parent ribosomal inhibitor, especially against resistant Leishmania strains. Single-particle cryoelectron microscopy analysis revealed that O-propargyl anisomycin binds to the highly conserved peptidyl transferase center of the ribosome similar to the parent inhibitor. Thermal proteomic profiling and gene ontology analysis demonstrated that O-propargyl anisomycin exhibited a broader mode of action, including activity against glycosome-associated proteins. Alkynyl substituents improved antiparasitic activity against resistant strains, likely by enlarging the mode of action, offering a novel path toward therapy against trypanosomatid infections.
Ce résumé expose les affirmations des auteurs. BNTIC ne l’interprète pas comme une validation indépendante des résultats.
Le contrôle bibliographique ouvert
DOI retrouvé dans Crossref DOI retrouvé, mais le titre doit être comparé manuellement.
- Titre Crossref
- <i>p</i> -Alkoxy-Substituted Anisomycins with Potent Anti-Trypanosomiasis Activity and Expanded Modes of Action
- Date Crossref
- 22/09/2025
- Éditeur
- American Chemical Society (ACS)
- Type
- journal-article
Ce recoupement confirme des métadonnées liées au DOI. Il ne confirme ni la méthode ni les conclusions de l’étude, et il ne compte pas comme une seconde source scientifique indépendante.
Où se fait cette recherche
-
Université du Québec à Montréal pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
-
Université de Montréal Department of Chemistry pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
-
University of Veterinary Medicine pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
-
McGill University Health Centre pays non établi dans la noticeÉtablissement de santé
-
Czech Academy of Sciences pays non établi dans la noticeStructure de recherche
-
McGill University pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
-
Weizmann Institute of Science Department of Chemical and Structural Biology pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
-
Faculty of Veterinary Medicine Department of Pathology and Microbiology pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
-
Faculty of Medicine Departments of Medicine pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
-
Faculté de Médecine Vétérinaire Département de Biomédecine Vétérinaire pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
Université du Québec à Montréal, Department of Chemistry — Université de Montréal et University of Veterinary Medicine, avec 7 autres affiliations.
Une affiliation ne permet pas de déduire la nationalité d’un auteur.