2025 article

Van Leusen Imidazole Synthesis for One-Bead-One-Compound DNA-Encoded Libraries

Yihui Xie, Min-Chi Huang, Yanfen Jiang, Xiaoming Miao, Haopei Wang, Qi Zhang, Dongcheng Dai, Xiangzhi Zeng, Qingmin Yang, Wenji Su, Alexander Lee Satz, Letian Kuai

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Le résumé fourni par la source

One-bead-one-compound (OBOC) DNA-encoded library (DEL) enables high-throughput activity-based screening to find novel hits against pharmaceutical targets. Herein, we developed solid-phase and DNA-compatible conditions to implement the three-component Van Leusen reaction (imidazole formation) for OBOC DELs. High-throughput validation was conducted (employing every potential building block) to simultaneously provide the groundwork for potential library synthesis and demonstrate the reagent scope. A total of 251 aldehydes, 380 amines, and 19 tosylmethyl isocyanides (TosMICs) were validated, with 65 aldehydes, 194 amines, and 15 TosMICs meeting the 50% yield cutoff. We take particular interest in aliphatic TosMICs because they yield more drug-like products. Encouragingly, aliphatic TosMICs perform well in solid-phase, but not solution-phase.

Ce résumé expose les affirmations des auteurs. BNTIC ne l’interprète pas comme une validation indépendante des résultats.

Le contrôle bibliographique ouvert

DOI retrouvé dans Crossref DOI retrouvé ; titre concordant.

Titre Crossref: Van Leusen Imidazole Synthesis for One-Bead-One-Compound DNA-Encoded Libraries
Date Crossref: 23/08/2025
Éditeur: American Chemical Society (ACS)
Type: journal-article

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