Design of a Fluorescence Polarization Probe for Enterovirus 2C Proteins
Rattachement africain : us. Niveau de preuve : code pays fourni par la source.
Le résumé fourni par la source
Enteroviruses (EVs), such as EV-D68, EV-A71, and CVB3, cause significant human disease; yet, no antivirals are currently approved. The highly conserved 2C protein, an essential AAA+ ATPase and helicase, is a prime antiviral target; however, it lacks suitable assays for inhibitor screening. Here, we report a fluorescence polarization (FP) assay using a rationally designed probe, Jun14157, which binds a conserved allosteric site in 2C with high affinity. This assay enables the quantitative assessment of binding to diverse 2C inhibitors with high signal-to-background ratios, DMSO tolerance, and a strong correlation between FP K i and cellular EC 50 . Using this platform, we validated hits from virtual screening and identified two novel inhibitors, Jun15716 and Jun15799 . This FP assay offers a robust and scalable tool for the mechanistic characterization and high-throughput screening of 2C-targeting antivirals.
Ce résumé expose les affirmations des auteurs. BNTIC ne l’interprète pas comme une validation indépendante des résultats.
Le contrôle bibliographique ouvert
DOI retrouvé dans Crossref DOI retrouvé ; titre concordant.
- Titre Crossref
- Design of a Fluorescence Polarization Probe for Enterovirus 2C Proteins
- Date Crossref
- 21/06/2025
- Éditeur
- American Chemical Society (ACS)
- Type
- journal-article
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Les institutions déclarées
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