Structure–Activity Relationships and Evaluation of 2-(Heteroaryl-cycloalkyl)-1H-indoles as Tauopathy Positron Emission Tomography Radiotracers
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Le résumé fourni par la source
Structure–activity relationship studies were performed on a library of synthesized compounds based on previously identified tau ligands. The top 13 new compounds had Ki values in the range of 5–14 nM in Alzheimer’s disease (AD), progressive supranuclear palsy (PSP), and corticobasal degeneration (CBD) post-mortem brain tissues. One of the more promising new compounds ([3H]75) bound with high affinity in AD, PSP, and CBD tissues (KD’s = 1–1.5 nM) and Pick’s disease tissue (KD = 3.8 nM). Autoradiography studies with [3H]75 demonstrated specific binding in AD, PSP, and CBD post-mortem tissues. Nonhuman primate brain PET imaging with [18F]75 demonstrated a peak standardized uptake value (SUV) of ∼5 in the cerebellum, ∼4.5 in the cortex, and ∼4 in whole brain with SUV 2-to-90 min ratios of 3.9 in whole brain, 4.9 in cortex, and 4.5 in cerebellum. Compound [18F]75 is a promising candidate for translation to human brain PET imaging studies.
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Le contrôle bibliographique ouvert
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- Titre Crossref
- Structure–Activity Relationships and Evaluation of 2-(Heteroaryl-cycloalkyl)-1<i>H</i>-indoles as Tauopathy Positron Emission Tomography Radiotracers
- Date Crossref
- 11/03/2025
- Éditeur
- American Chemical Society (ACS)
- Type
- journal-article
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Où se fait cette recherche
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University of Pittsburgh Department of Radiology pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
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California University of Pennsylvania Department of Radiology pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
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University of Pennsylvania pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
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Geriatric Research Education and Clinical Center pays non établi dans la noticeÉtablissement de santé
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VA Pittsburgh Healthcare System pays non établi dans la noticeÉtablissement de santé
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Department of Radiology pays non établi dans la noticeInstitution
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Department of Psychiatry pays non établi dans la noticeInstitution
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X-ray Crystallography Laboratory pays non établi dans la noticeStructure de recherche
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Geriatric Research and Clinical Education pays non établi dans la noticeÉtablissement de santé
Department of Radiology — University of Pittsburgh, Department of Radiology — California University of Pennsylvania et University of Pennsylvania, avec 6 autres affiliations.
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