Peptide Double-Stapling and Arginine N -Glycosylation Triggered the Development of Therapeutic Antimicrobial Peptides Capable of Killing Drug-Resistant Bacteria in Mice
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Le résumé fourni par la source
Antimicrobial peptides SAAP-148 exhibited excellent antimicrobial activities but suffered from inherent disadvantages, including cytotoxicity and poor proteolytic stability. Herein, we developed a novel strategy combining one unique silver-catalyzed solid-phase glycosylation-enabled arginine N -glycosylation strategy and all-hydrocarbon peptide double-stapling, and five-round peptide libraries were rationally constructed containing over 50 stapled and/or arginine N -glycosylated peptides. SLP-51 consisting of two introduced all-hydrocarbon staples and the C-terminal arginine glycosylation exhibited superior in vitro antimicrobial activities against drug-resistant Gram-positive or -negative clinical isolates. SLP-51 also exhibited improved proteolytic stability than the parent peptide SLP-0, and importantly, significantly weakened hemolysis. Experimental and modeling mechanism research indicated that SLP-51 exerted similar but stronger killing abilities by destroying the integrality of the bacterial membranes. In both skin wound and drug-resistant bacterial pneumonia models, SLP-51 showcased a potent therapeutic effect in treating both MRSA and Klebsiella pneumoniae infection in vivo and dramatical improvement of inflammatory injury.
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Le contrôle bibliographique ouvert
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- Titre Crossref
- Peptide Double-Stapling and Arginine <i>N</i> -Glycosylation Triggered the Development of Therapeutic Antimicrobial Peptides Capable of Killing Drug-Resistant Bacteria in Mice
- Date Crossref
- 06/02/2025
- Éditeur
- American Chemical Society (ACS)
- Type
- journal-article
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Où se fait cette recherche
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Academy of Medical Sciences pays non établi dans la noticeOrganisation à but non lucratif
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Second Military Medical University pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
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Shanghai Institute of Materia Medica pays non établi dans la noticeStructure de recherche
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Shandong First Medical University pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
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Second Hospital of Shandong University pays non établi dans la noticeÉtablissement de santé
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Shanghai University pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
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School of Pharmaceutical Sciences & Institute of Materia Medica pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
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School of Pharmacy pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
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Shandong Second Medical University pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
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School of Medicine pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
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