Novel N-(3-(1-(4-sulfamoylphenyl)triazol-4-yl)phenyl)benzamide Derivatives as Potent Carbonic Anhydrase Inhibitors with Broad-Spectrum Anticancer Activity: Leveraging Tail and Dual-Tail Approaches
Rattachement africain : Égypte, kr, ye, it. Niveau de preuve : code pays fourni par la source.
Le résumé fourni par la source
Carbonic anhydrases (CAs) IX and XII are crucial for the survival and metastasis of solid tumors under hypoxic conditions. We designed compounds 7a – s, integrating triazole and benzenesulfonamide scaffolds known for inhibiting tumor-associated CAs IX/XII. Initial synthesis included compounds 7a – e, followed by diversification with small hydrophobic groups ( 7f – m ) and hydrophilic heterocyclic secondary amines ( 7n – s ). Compounds were evaluated against CA II, IX, and XII to assess activity and selectivity. Chlorinated derivative 7l exhibited the highest efficacy against CA IX ( K I = 0.317 μM) and ditrifluoromethylated 7j against CA XII ( K I = 0.081 μM). Subsequent testing on 60 cancer cell lines at 10 μM revealed promising anticancer activity, especially for dimethylated derivative 7h (CA IX, K I = 1.324 μM; CA XII, K I = 0.435 μM), with GI 50 values ranging from 0.361 to 9.21 μM. Molecular docking analyses elucidated binding mechanisms, highlighting potential inhibitory actions of compound 7h on CAs IX and XII.
Ce résumé expose les affirmations des auteurs. BNTIC ne l’interprète pas comme une validation indépendante des résultats.
Le contrôle bibliographique ouvert
DOI retrouvé dans Crossref DOI retrouvé, mais le titre doit être comparé manuellement.
- Titre Crossref
- Novel <i>N</i>-(3-(1-(4-sulfamoylphenyl)triazol-4-yl)phenyl)benzamide Derivatives as Potent Carbonic Anhydrase Inhibitors with Broad-Spectrum Anticancer Activity: Leveraging Tail and Dual-Tail Approaches
- Date Crossref
- 16/01/2025
- Éditeur
- American Chemical Society (ACS)
- Type
- journal-article
Ce recoupement confirme des métadonnées liées au DOI. Il ne confirme ni la méthode ni les conclusions de l’étude, et il ne compte pas comme une seconde source scientifique indépendante.
Où se fait cette recherche
-
Mansoura University Mansoura University, Égypte (code pays fourni par la source)Université ou école supérieure
-
Korea Institute of Science and Technology Biomedical Research Division pays non établi dans la noticeStructure de recherche
-
University of Science and Technology KIST School pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
-
Bio-Medical Science (South Korea) pays non établi dans la noticeEntreprise
-
Korea University of Science and Technology pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
-
University of Florence Department of NEUROFARBA pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
-
Kafrelsheikh University Kafrelsheikh University, Égypte (code pays fourni par la source)Université ou école supérieure
-
Pharos University in Alexandria Égypte (code pays fourni par la source)Université ou école supérieure
-
Biomedical Research Division pays non établi dans la noticeInstitution
-
Department of Medicinal Chemistry pays non établi dans la noticeInstitution
-
Faculty of Pharmacy Department of Medicinal Chemistry Mansoura University, Égypte (pays nommé en fin d’affiliation)Université ou école supérieure
-
Division of Bio-Medical Science and Technology pays non établi dans la noticeInstitution
Mansoura University (Mansoura University, Égypte), Biomedical Research Division — Korea Institute of Science and Technology et KIST School — University of Science and Technology, avec 9 autres affiliations. Pays d’affiliation : Égypte.
Une affiliation ne permet pas de déduire la nationalité d’un auteur.