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Accès ouvert déclaré 2024 preprint

Breaking Bad Proteins – Discovery Approaches and the Road to Clinic for Degraders

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6Institutions déclarées
2Pays d’affiliation déclarés

Rattachement africain : fr, mx. Niveau de preuve : code pays fourni par la source.

Le résumé fourni par la source

Proteolysis Targeting Chimeras (PROTACs) describe compounds that bind to and induce degradation of a target by simultaneously binding to a ubiquitin ligase. More generally referred to as bifunctional degraders, PROTACs have led the way in the field of targeted protein degradation (TPD) with several compounds currently undergoing clinical testing. Alongside bifunctional degraders, single-moiety compounds, or molecular glue degraders (MGDs), are increasingly being considered as a viable approach for development of therapeutics, driven by advances in rational discovery approaches. This review focusses on drug discovery with respect to bifunctional and molecular glue degraders within the ubiquitin proteasome system, including analysis of mechanistic concepts and discovery approaches, with an overview of current clinical and pre-clinical degrader status in oncology, neurodegenerative and inflammatory disease.

Ce résumé expose les affirmations des auteurs. BNTIC ne l’interprète pas comme une validation indépendante des résultats.

Le contrôle bibliographique ouvert

DOI retrouvé dans Crossref DOI retrouvé ; titre concordant.

Titre Crossref
Breaking Bad Proteins – Discovery Approaches and the Road to Clinic for Degraders
Date Crossref
12/02/2024
Éditeur
MDPI AG
Type
posted-content

Ce recoupement confirme des métadonnées liées au DOI. Il ne confirme ni la méthode ni les conclusions de l’étude, et il ne compte pas comme une seconde source scientifique indépendante.

Où se fait cette recherche

  • Centre National de la Recherche Scientifique pays non établi dans la notice
    Organisme public
  • Laboratoire de Chimie de Coordination pays non établi dans la notice
    Structure de recherche
  • Universidad Autónoma del Estado de Morelos pays non établi dans la notice
    Université ou école supérieure
  • Universidad Nacional Autónoma de México pays non établi dans la notice
    Université ou école supérieure
  • Université Fédérale de Toulouse Midi-Pyrénées pays non établi dans la notice
    Université ou école supérieure
  • Institut de Recherche pour le Développement pays non établi dans la notice
    Organisme public
  • Sygnature Discovery pays non établi dans la notice
    Institution
  • Instituto de Biotecnología Departamento de Ingeniería Celular y Biocatálisis pays non établi dans la notice
    Structure de recherche
  • B Molecular pays non établi dans la notice
    Institution
  • Université de Toulouse UMR 152 pays non établi dans la notice
    Université ou école supérieure

Centre National de la Recherche Scientifique, Laboratoire de Chimie de Coordination et Universidad Autónoma del Estado de Morelos, avec 7 autres affiliations.

Une affiliation ne permet pas de déduire la nationalité d’un auteur.

Les sujets associés

Protein Degradation and InhibitorsPeptidase Inhibition and AnalysisUbiquitin and proteasome pathways

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