Тайны эстетрола

Le résumé fourni par la source

E4, естественный эстроген, который вырабатывается только печенью плода человека, ведет себя как агонист ядерных рецепторов ERα и как полный или частичный антагонист мембранного рецептора ERα (MISS ERα). Механизм антагонистического действия E4 на уровне мембранной передачи эстрогенного сигнала может быть объяснен кинетикой лиганд-рецепторного взаимодействия. А функциональная нагрузка может заключаться в том, что избыток E4 в кровотоке плода позволяет предотвратить усиление прокоагулянтного потенциала крови матери, который возрастает с прогрессированием гестации и нарастанием плазменного уровня Е2. Это явление позволяет защитить развивающиеся ткани от микротромбов. За счет комплексного действия E4 имеет лучший фармакологический профиль по сравнению с другими эстрогенами: при достаточной эффективности (блок синтеза гонадотропинов для контрацепции и устранение климактерических симптомов при менопаузальной гормональной терапии) данный гормон демонстрирует лучший профиль безопасности (отсутствие значимого влияния на гемостаз). Дополнительно E4 имеет отличные фармакокинетические характеристики, что вместе с фармакологическими свойствами E4 делают его полезной молекулой для гормональной терапии и контрацепции. Однако противоречивое влияние E4 на состояние эндотелия требует дальнейшего изучения свойств этого нового эстрогена, особенно в контексте возможного включения его в состав менопаузальной гормональной терапии. Это связано с более высоким риском кардиоваскулярных осложнений у пациенток старшей возрастной группы.

Ce résumé expose les affirmations des auteurs. BNTIC ne l’interprète pas comme une validation indépendante des résultats.