Structure-activity relationship studies and biological properties evaluation of peptidic NRP-1 ligands: Investigation of N-terminal cysteine importance
Rattachement africain : pl, ch, fr. Niveau de preuve : code pays fourni par la source.
Le résumé fourni par la source
Neuropilin-1 (NRP-1) is a major co-receptor of vascular endothelial growth factor receptor-2 (VEGFR-2). It may also stimulate tumour growth and metastasis independently of VEGF-A165. These functions make VEGF-A165/NRP-1 complex formation and its inhibition of great interest, where NRP-1 is the target for which effective ligands are sought. Design of peptide-like inhibitors represent a strategy with great potential in the treatment of NRP-1-related disorders. Here, we present the synthesis, molecular modelling, structure-activity relationship studies as well as biological evaluation of peptides with the branched sequences H2N-X-Lys(hArg)-Dab-Oic-Arg-OH and H2N-Lys(X-hArg)-Dab-Oic-Arg-OH. Two of the designed peptides, in which Cys was inserted in X position, expressed high affinity (∼40 nM value) for NRP-1 and were resistant to enzymatic digestion in human serum. Moreover, peptide/NRP-1 complex promoted fast intracytoplasmic protein trafficking towards the plasma membrane in breast cancer cells. Our results suggest that these compounds might be good candidates for further development of VEGF-A165/NRP-1 inhibitors.
Ce résumé expose les affirmations des auteurs. BNTIC ne l’interprète pas comme une validation indépendante des résultats.
Le contrôle bibliographique ouvert
DOI retrouvé dans Crossref DOI retrouvé ; titre concordant.
- Titre Crossref
- Structure-activity relationship studies and biological properties evaluation of peptidic NRP-1 ligands: Investigation of N-terminal cysteine importance
- Date Crossref
- 01/10/2023
- Éditeur
- Elsevier BV
- Type
- journal-article
Ce recoupement confirme des métadonnées liées au DOI. Il ne confirme ni la méthode ni les conclusions de l’étude, et il ne compte pas comme une seconde source scientifique indépendante.
Où se fait cette recherche
-
University of Warsaw pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
-
University of Geneva Department of Inorganic and Analytical Chemistry pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
-
Medical University of Lublin Department of Bioanalytics pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
-
Inserm pays non établi dans la noticeOrganisme public
-
Université Paris Cité pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
-
Institut des Maladies Génétiques Imagine pays non établi dans la noticeStructure de recherche
-
Faculty of Chemistry pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
-
Laboratory of cellular and molecular basis of normal hematopoiesis and hematological disorders: therapeutical implications INSERM UMR 1163 pays non établi dans la noticeStructure de recherche
University of Warsaw, Department of Inorganic and Analytical Chemistry — University of Geneva et Department of Bioanalytics — Medical University of Lublin, avec 5 autres affiliations.
Une affiliation ne permet pas de déduire la nationalité d’un auteur.