Exploring the Anticancer Activity of Tamoxifen-Based Metal Complexes Targeting Mitochondria
Rattachement africain : it, de. Niveau de preuve : code pays fourni par la source.
Le résumé fourni par la source
High Resolution Image Download MS PowerPoint Slide Two new ‘hybrid’ metallodrugs of Au(III) (AuTAML) and Cu(II) (CuTAML) were designed featuring a tamoxifen-derived pharmacophore to ideally synergize the anticancer activity of both the metal center and the organic ligand. The compounds have antiproliferative effects against human MCF-7 and MDA-MB 231 breast cancer cells. Molecular dynamics studies suggest that the compounds retain the binding activity to estrogen receptor (ERα) . In vitro and in silico studies showed that the Au(III) derivative is an inhibitor of the seleno-enzyme thioredoxin reductase, while the Cu(II) complex may act as an oxidant of different intracellular thiols. In breast cancer cells treated with the compounds, a redox imbalance characterized by a decrease in total thiols and increased reactive oxygen species production was detected. Despite their different reactivities and cytotoxic potencies, a great capacity of the metal complexes to induce mitochondrial damage was observed as shown by their effects on mitochondrial respiration, membrane potential, and morphology.
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Le contrôle bibliographique ouvert
DOI retrouvé dans Crossref DOI retrouvé ; titre concordant.
- Titre Crossref
- Exploring the Anticancer Activity of Tamoxifen-Based Metal Complexes Targeting Mitochondria
- Date Crossref
- 06/07/2023
- Éditeur
- American Chemical Society (ACS)
- Type
- journal-article
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Où se fait cette recherche
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University of Palermo pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
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University of Padova Department of Biomedical Sciences pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
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