Discovery of κ Opioid Receptor (KOR)-Selective d -Tetrapeptides with Improved In Vivo Antinociceptive Effect after Peripheral Administration
Rattachement africain : it, hu, us. Niveau de preuve : code pays fourni par la source.
Le résumé fourni par la source
Peripherally active tetrapeptides as selective κ opioid receptor (KOR) agonists have been prepared in good overall yields and high purity following solid-phase peptide synthesis via Fmoc protection strategy. Structural modifications at the first and second position of the lead compound FF( d -Nle)R-NH 2 ( FE200041 ) were contemplated with aromatic side chains containing d -amino acids, such as ( d )- p F-Phe, ( d )- m F-Phe, ( d )- o F-Phe, which led to highly selective and efficacious KOR agonists endowed with strong antinociceptive activity in vivo following intravenous (i.v.) and subcutaneous (s.c.) administration in the tail flick and formalin tests. These results suggest potential clinical applications in the treatment of neuropathic and inflammatory pain.
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Le contrôle bibliographique ouvert
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- Titre Crossref
- Discovery of κ Opioid Receptor (KOR)-Selective <scp>d</scp>-Tetrapeptides with Improved <i>In Vivo</i> Antinociceptive Effect after Peripheral Administration
- Date Crossref
- 17/10/2022
- Éditeur
- American Chemical Society (ACS)
- Type
- journal-article
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Où se fait cette recherche
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University of Chieti-Pescara pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
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Istituto Superiore di Sanità pays non établi dans la noticeOrganisme public
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HUN-REN Szegedi Biológiai Kutatóközpont pays non établi dans la noticeStructure de recherche
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Institute of Biochemistry pays non établi dans la noticeStructure de recherche
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Università Cattolica del Sacro Cuore pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
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University of Arizona pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
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University of New England pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
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Dipartimento di Farmacia pays non établi dans la noticeInstitution
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Centro Nazionale Ricerca e Valutazione Preclinica e Clinica dei farmaci Istituto Superiore di Sanità pays non établi dans la noticeÉtablissement de santé
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Catholic University of Sacred Heart Department of Basic Biotechnological Sciences pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
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College of Medicine Department of Pharmacology pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
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College of Osteopathic Medicine Department of Biomedical Sciences pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
University of Chieti-Pescara, Istituto Superiore di Sanità et HUN-REN Szegedi Biológiai Kutatóközpont, avec 9 autres affiliations.
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