Design, synthesis and anti‐inflammatory study of novel N‐heterocyclic substituted Aloe‐emodin derivatives
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Le résumé fourni par la source
Abstract A novel series of Aloe‐emodin derivatives containing N‐heterocyclic moieties was designed and synthesized. The structure‐activity relationship studies (SARs) indicated that the replacement of hydroxyethyl and benzhydryl piperazine groups could improve efficacy. Compounds 12r and 14a–14c exhibited a higher inhibitory effect on LPS‐induced nitric oxide (NO) production in RAW264.7 macrophages than Aloe‐emodin did. Among them, 12r showed the most potent inhibition with an IC50 value of 5.66 ± 0.47 μM. Further toxicity and pharmacokinetic studies were carried out and 12r was found to be the most active structure with low toxicity risk and good metabolic properties. It could also decrease the levels of IL‐1β, TNF‐α, PGE2 and inhibit the activation of nuclear factor‐κB signalling pathway. Importantly, 12r showed oral bioavailability of up to 55.16% and attenuated the inflammatory symptoms in an ulcerative colitis mouse model in vivo. These results indicate that 12r is suitable for development as an anti‐inflammatory agent.
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Le contrôle bibliographique ouvert
DOI retrouvé dans Crossref DOI retrouvé ; titre concordant.
- Titre Crossref
- Design, synthesis and anti‐inflammatory study of novel N‐heterocyclic substituted Aloe‐emodin derivatives
- Date Crossref
- 22/09/2020
- Éditeur
- Wiley
- Type
- journal-article
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Où se fait cette recherche
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Chengdu University of Traditional Chinese Medicine pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
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Sichuan University State Key Laboratory of Biotherapy and Cancer Center pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
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State Key Laboratory of Biotherapy pays non établi dans la noticeStructure de recherche
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School of Pharmacy pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
Chengdu University of Traditional Chinese Medicine, State Key Laboratory of Biotherapy and Cancer Center — Sichuan University et State Key Laboratory of Biotherapy, avec 1 autre affiliation.
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