Synthesis of 1-(tert-Butyl) 4-Methyl (1R,2S,4R)-2-Methylcyclohexane-1,4-dicarboxylate from Hagemann’s tert-Butyl Ester for an Improved Synthesis of BMS-986251
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Le résumé fourni par la source
We describe an efficient synthetic route to differentially protected diester, 1-( tert -butyl) 4-methyl (1 R,2 S,4 R )-2-methylcyclohexane-1,4-dicarboxylate (+)- 1, via palladium-catalyzed methoxycarbonylation of an enol triflate derived from a Hagemann’s ester derivative followed by a stereoselective Crabtree hydrogenation. Diester 1 is a novel chiral synthon useful in drug discovery and was instrumental in the generation of useful SAR during a RORγt inverse agonist program. In addition, we describe a second-generation synthesis of the clinical candidate BMS-986251, using diester 1 as a critical component.
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Le contrôle bibliographique ouvert
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- Titre Crossref
- Synthesis of 1-(<i>tert</i>-Butyl) 4-Methyl (1<i>R</i>,2<i>S</i>,4<i>R</i>)-2-Methylcyclohexane-1,4-dicarboxylate from Hagemann’s <i>tert</i>-Butyl Ester for an Improved Synthesis of BMS-986251
- Date Crossref
- 20/07/2020
- Éditeur
- American Chemical Society (ACS)
- Type
- journal-article
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Les institutions déclarées
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