SAR:s for the Antiparasitic Plant Metabolite Pulchrol. 1. The Benzyl Alcohol Functionality
Rattachement africain : se, bo. Niveau de preuve : code pays fourni par la source.
Le résumé fourni par la source
Pulchrol (1) is a natural benzochromene isolated from the roots of Bourreria pulchra, shown to possess potent antiparasitic activity towards both Leishmania and Trypanozoma species. As it is not understood which molecular features of 1 are important for the antiparasitic activity, several analogues were synthesized and assayed. The ultimate goal is to understand the structure–activity relationships (SAR:s) and create a QSAR model that can be used for the development of clinically useful antiparasitic agents. In this study, we have synthesized 25 2-methoxy-6,6-dimethyl-6H-benzo[c]chromen analogues of 1 and its co-metabolite pulchral (5a), by semi-synthetic procedures starting from the natural product pulchrol (1) itself. All 27 compounds, including the two natural products 1 and 5a, were subsequently assayed in vitro for antiparasitic activity against Trypanozoma cruzi, Leishmania brasiliensis and Leishmania amazoniensis. In addition, the cytotoxicity in RAW cells was assayed, and a selectivity index (SI) for each compound and each parasite was calculated. Several compounds are more potent or equi-potent compared with the positive controls Benznidazole (Trypanozoma) and Miltefosine (Leishmania). The compounds with the highest potencies as well as SI-values are esters of 1 with various carboxylic acids.
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Le contrôle bibliographique ouvert
DOI retrouvé dans Crossref DOI retrouvé ; titre concordant.
- Titre Crossref
- SAR:s for the Antiparasitic Plant Metabolite Pulchrol. 1. The Benzyl Alcohol Functionality
- Date Crossref
- 04/07/2020
- Éditeur
- MDPI AG
- Type
- journal-article
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Où se fait cette recherche
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Lund University Department of Chemistry pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
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Universidad Mayor de San Simón pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
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Universidad Mayor de San Andrés pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
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San Simón University Centre of Agroindustrial Technology pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
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San Andrés University Institute for Pharmacological and Biochemical Sciences pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
Department of Chemistry — Lund University, Universidad Mayor de San Simón et Universidad Mayor de San Andrés, avec 2 autres affiliations.
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