Structure of GTP cyclohydrolase I from Listeria monocytogenes , a potential anti-infective drug target
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Le résumé fourni par la source
A putative open reading frame encoding GTP cyclohydrolase I from Listeria monocytogenes was expressed in a recombinant Escherichia coli strain. The recombinant protein was purified and was confirmed to convert GTP to dihydroneopterin triphosphate ( K m = 53 µ M ; v max = 180 nmol mg −1 min −1 ). The protein was crystallized from 1.3 M sodium citrate pH 7.3 and the crystal structure was solved at a resolution of 2.4 Å ( R free = 0.226) by molecular replacement using human GTP cyclohydrolase I as a template. The protein is a D 5 -symmetric decamer with ten topologically equivalent active sites. Screening a small library of about 9000 compounds afforded several inhibitors with IC 50 values in the low-micromolar range. Several inhibitors had significant selectivity with regard to human GTP cyclohydrolase I. Hence, GTP cyclohydrolase I may be a potential target for novel drugs directed at microbial infections, including listeriosis, a rare disease with high mortality.
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- Titre Crossref
- Structure of GTP cyclohydrolase I from <i>Listeria monocytogenes</i> , a potential anti-infective drug target
- Date Crossref
- 30/08/2019
- Éditeur
- International Union of Crystallography (IUCr)
- Type
- journal-article
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Où se fait cette recherche
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Universität Hamburg pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
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MSH Medical School Hamburg – University of Applied Sciences and Medical University pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
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Max Planck Institute for the Structure and Dynamics of Matter pays non établi dans la noticeStructure de recherche
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Technical University of Munich Department of Chemistry pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
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European Molecular Biology Laboratory Hamburg Outstation pays non établi dans la noticeOrganisme public
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Hamburg School of Food Science pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
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Institute for Biochemistry and Molecular Biology pays non établi dans la noticeStructure de recherche
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The Hamburg Center for Ultrafast Imaging pays non établi dans la noticeInstitution
Universität Hamburg, MSH Medical School Hamburg – University of Applied Sciences and Medical University et Max Planck Institute for the Structure and Dynamics of Matter, avec 5 autres affiliations.
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