Aminoguanidine Hydrazone Derivatives as Nonpeptide NPFF1 Receptor Antagonists Reverse Opioid Induced Hyperalgesia
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Le résumé fourni par la source
Neuropeptide FF receptors (NPFF1R and NPFF2R) and their endogenous ligand neuropeptide FF have been shown previously to display antiopioid properties and to play a critical role in the adverse effects associated with chronic administrations of opiates including the development of opioid-induced hyperalgesia and analgesic tolerance. In this work, we sought to identify novel NPFF receptors ligands by focusing our interest in a series of heterocycles as rigidified nonpeptide NPFF receptor ligands, starting from already described aminoguanidine hydrazones (AGHs). Binding experiments and functional assays highlighted AGH 1n and its rigidified analogue 2-amino-dihydropyrimidine 22e for in vivo experiments. As shown earlier with the prototypical dipeptide antagonist RF9, both 1n and 22e reduced significantly the long lasting fentanyl-induced hyperalgesia in rodents. Altogether these data indicate that AGH rigidification maintains nanomolar affinities for both NPFF receptors, while improving antagonist character toward NPFF1R.
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Le contrôle bibliographique ouvert
DOI retrouvé dans Crossref DOI retrouvé ; titre concordant.
- Titre Crossref
- Aminoguanidine Hydrazone Derivatives as Nonpeptide NPFF1 Receptor Antagonists Reverse Opioid Induced Hyperalgesia
- Date Crossref
- 04/05/2018
- Éditeur
- American Chemical Society (ACS)
- Type
- journal-article
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Où se fait cette recherche
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International Space University pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
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Centre National de la Recherche Scientifique pays non établi dans la noticeOrganisme public
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Université de Strasbourg pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
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Biotechnologie et Signalisation Cellulaire pays non établi dans la noticeStructure de recherche
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Université de Bordeaux UMR 5287 CNRS pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
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Institut de Neurosciences Cognitives et Intégratives d’Aquitaine pays non établi dans la noticeStructure de recherche
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University of Strasbourg pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
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