N-haloacetyl phenothiazines and derivatives: Preparation, characterization and structure-activity relationship for antifungal activity
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A serie of N-acetyl phenothiazines and related compounds was synthesized by means of the acetylation reaction of the corresponding phenothiazine with the appropriate reagent using microwave irradiation. Structural elucidation of these heterocyclic derivatives was done using 1H, 13C NMR spectra. The equilibra between conformationals enantiomers were studied as a possible atropisomerism case. The single crystal X-ray diffraction of some derivatives was also recorded and the presence of enantiomers could be confirmed. The antifungal activity evaluation of all N-acetyl phenothiazines prepared by us in this and in a previous work, was performed in vitro against 163 isolated human pathogenic yeasts and filamentous fungi, including: Cryptococcus neoformans, Candida albicans, Candida non-albicans, Aspergillus and Acremonium-Fusarium. The most promising compounds were those bearing one chlorine or bromine atom attached to the N-acetyl group. These compounds were as active as 5-fluorocitosine (5-FC) or fluconazole (FCZ), currently in clinical use. A structure-activity relationship (SAR) and a quantitative structure-activity relationship (QSAR) for antifungal activity of each genus were established.
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Le contrôle bibliographique ouvert
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- Titre Crossref
- N-haloacetyl phenothiazines and derivatives: Preparation, characterization and structure-activity relationship for antifungal activity
- Date Crossref
- 01/01/2019
- Éditeur
- Scientific Scholar
- Type
- journal-article
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Où se fait cette recherche
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Universidad de Buenos Aires pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
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Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas pays non établi dans la noticeOrganisme public
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Instituto de Química y Fisicoquímica Biológicas pays non établi dans la noticeStructure de recherche
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Hospital Ramos Mejía pays non établi dans la noticeÉtablissement de santé
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National University of General San Martín pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
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Comisión Nacional de Energía Atómica pays non établi dans la noticeOrganisme public
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Instituto de la Química y Metabolismo del Fármaco (IQUIMEFA) CONICET-Universidad de Buenos Aires pays non établi dans la noticeStructure de recherche
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CONICET pays non établi dans la noticeInstitution
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Ramos Mejía Hospital Mycology Section pays non établi dans la noticeÉtablissement de santé
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Escuela de Ciencia y Tecnología pays non établi dans la noticeInstitution
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Gerencia de Investigación y Aplicaciones pays non établi dans la noticeInstitution
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