Application of Off-Rate Screening in the Identification of Novel Pan-Isoform Inhibitors of Pyruvate Dehydrogenase Kinase
Rattachement africain : gb. Niveau de preuve : code pays fourni par la source.
Le résumé fourni par la source
Libraries of nonpurified resorcinol amide derivatives were screened by surface plasmon resonance (SPR) to determine the binding dissociation constant (off-rate, k d ) for compounds binding to the pyruvate dehydrogenase kinase (PDHK) enzyme. Parallel off-rate measurements against HSP90 and application of structure-based drug design enabled rapid hit to lead progression in a program to identify pan-isoform ATP-competitive inhibitors of PDHK. Lead optimization identified selective sub-100-nM inhibitors of the enzyme which significantly reduced phosphorylation of the E1α subunit in the PC3 cancer cell line in vitro .
Ce résumé expose les affirmations des auteurs. BNTIC ne l’interprète pas comme une validation indépendante des résultats.
Le contrôle bibliographique ouvert
DOI retrouvé dans Crossref DOI retrouvé ; titre concordant.
- Titre Crossref
- Application of Off-Rate Screening in the Identification of Novel Pan-Isoform Inhibitors of Pyruvate Dehydrogenase Kinase
- Date Crossref
- 15/02/2017
- Éditeur
- American Chemical Society (ACS)
- Type
- journal-article
Ce recoupement confirme des métadonnées liées au DOI. Il ne confirme ni la méthode ni les conclusions de l’étude, et il ne compte pas comme une seconde source scientifique indépendante.
Les institutions déclarées
Une affiliation ne permet pas de déduire la nationalité d’un auteur.