Chiral Dihydrobenzofuran Acids Show Potent Retinoid X Receptor–Nuclear Receptor Related 1 Protein Dimer Activation
Résumé fourni par la source
The nuclear receptor Nurr1 can be activated by RXR via heterodimerization (RXR-Nurr1) and is a promising target for treating neurodegenerative diseases. We herein report the enantioselective synthesis and SAR of sterically constricted benzofurans at RXR. The established SAR, using whole cell functional assays, lead to the full agonist 9a at RXR (pEC50 of 8.2) and RXR-Nurr1. The X-ray structure shows enantiomeric discrimination where 9a optimally addresses the ligand binding pocket of RXR.
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Contrôle bibliographique ouvert
DOI retrouvé dans Crossref DOI retrouvé ; titre concordant.
- Titre Crossref
- Chiral Dihydrobenzofuran Acids Show Potent Retinoid X Receptor–Nuclear Receptor Related 1 Protein Dimer Activation
- Date Crossref
- 28/01/2016
- Éditeur
- American Chemical Society (ACS)
- Type
- journal-article
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