Formulation and process considerations for the design of sildenafil-loaded polymeric microparticles by vibrational spray-drying
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Le résumé fourni par la source
CONTEXT AND OBJECTIVE: The current study reports the preparation and characterization of sildenafil-loaded poly(lactide-co-glycolide) (PLGA)-based microparticles (MPs) by means of vibrational spray-drying. Emphasis was placed on relevant formulation and process parameters with influence on the properties of obtained powders. Materials and methods, results and discussion: The solid state solubility of sildenafil in spray-dried PLGA-MPs amounted to 17 wt.%. Thus, a drug loading below and above the determined solubility limit resulted in solid solutions and phase separation (i.e. solid dispersions), respectively. Furthermore, interactions between sildenafil and the PLGA matrix were observed for the spray-dried MPs. Optimization of spray-drying conditions allowed for a fabrication of defined MPs (size range of ∼4-8 μm) displaying a high sildenafil encapsulation efficiency (>90%) and sustained sildenafil release (from ∼4 to >12 h). The individual drug release rates from the spray-dried formulations were mainly a function of the drug loading, applied polymer and MP size. Finally, a scale-up of the preparation process did not result in a relevant change of the physicochemical and in vitro drug release properties of the prepared powders. CONCLUSION: Identification of relevant formulation and spray-drying parameters enabled the fabrication of tailored sildenafil-loaded PLGA-based MPs, which meet the needs of the individual application (e.g. controlled drug delivery to the lungs).
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Le contrôle bibliographique ouvert
DOI retrouvé dans Crossref DOI retrouvé ; titre concordant.
- Titre Crossref
- Formulation and process considerations for the design of sildenafil-loaded polymeric microparticles by vibrational spray-drying
- Date Crossref
- 07/01/2016
- Éditeur
- Informa UK Limited
- Type
- journal-article
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Où se fait cette recherche
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Philipps University of Marburg pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
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Justus-Liebig-Universität Gießen pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
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University of Copenhagen pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
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Centre National de la Recherche Scientifique pays non établi dans la noticeOrganisme public
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Université Paris Cité pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
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Unit of Functional and Adaptive Biology pays non établi dans la noticeStructure de recherche
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Department of Pharmaceutics and Biopharmacy pays non établi dans la noticeInstitution
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Medical Clinic II pays non établi dans la noticeÉtablissement de santé
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Faculty of Health and Medical Sciences Department of Pharmacy pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
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Université Paris Diderot Unit of Functional and Adaptive Biology CNRS UMR 8251 pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
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Department of Cell Biology pays non établi dans la noticeInstitution
Philipps University of Marburg, Justus-Liebig-Universität Gießen et University of Copenhagen, avec 8 autres affiliations.
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