Functional Characterization of a Small-Molecule Inhibitor of the DKK1-LRP6 Interaction
Rattachement africain : it, es. Niveau de preuve : code pays fourni par la source.
Le résumé fourni par la source
Background. DKK1 antagonizes canonical Wnt signalling through high-affinity binding to LRP5/6, an essential component of the Wnt receptor complex responsible for mediating downstream canonical Wnt signalling. DKK1 overexpression is known for its pathological implications in osteoporosis, cancer, and neurodegeneration, suggesting the interaction with LRP5/6 as a potential therapeutic target. Results. We show that the small-molecule NCI8642 can efficiently displace DKK1 from LRP6 and block DKK1 inhibitory activity on canonical Wnt signalling, as shown in binding and cellular assays, respectively. We further characterize NCI8642 binding activity on LRP6 by Surface Plasmon Resonance (SPR) technology. Conclusions. This study demonstrates that the DKK1-LRP6 interaction can be the target of small molecules and unlocks the possibility of new therapeutic tools for diseases associated with DKK1 dysregulation.
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Le contrôle bibliographique ouvert
DOI retrouvé dans Crossref DOI retrouvé ; titre concordant.
- Titre Crossref
- Functional Characterization of a Small-Molecule Inhibitor of the DKK1-LRP6 Interaction
- Date Crossref
- 30/01/2012
- Éditeur
- Hindawi Limited
- Type
- journal-article
Ce recoupement confirme des métadonnées liées au DOI. Il ne confirme ni la méthode ni les conclusions de l’étude, et il ne compte pas comme une seconde source scientifique indépendante.
Où se fait cette recherche
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University of Siena pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
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Siena Biotech (Italy) pays non établi dans la noticeEntreprise
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Centre for Genomic Regulation pays non établi dans la noticeOrganisation à but non lucratif
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Dipartimento di Biotecnologie pays non établi dans la noticeInstitution
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Pharmacology Department pays non établi dans la noticeInstitution
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High-throughput Screening Unit pays non établi dans la noticeInstitution
University of Siena, Siena Biotech (Italy) et Centre for Genomic Regulation, avec 3 autres affiliations.
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