Accès ouvert déclaré 2015 article

Discovery and Characterization of a Water-Soluble Prodrug of a Dual Inhibitor of Bacterial DNA Gyrase and Topoisomerase IV

Hardwin O’Dowd, Dean E. Shannon, Kishan R. Chandupatla, Vaishali S. Dixit, Juntyma J. Engtrakul, Zhengqi Ye, Steven M. Jones, Colleen O’Brien, David P. Nicolau, Pamela R. Tessier, Jared L. Crandon, Bin Song, Dainius Macikenas, Brian L. Hanzelka, Arnaud LeTiran, Youssef L. Bennani, Paul S. Charifson, Anne‐Laure Grillot

21Citations signalées, ce qui n’est pas une note de qualité

3Institutions déclarées

2Pays d’affiliation déclarés

Rattachement africain : us, ca. Niveau de preuve : code pays fourni par la source.

Le résumé fourni par la source

Benzimidazole 1 is the lead compound resulting from an antibacterial program targeting dual inhibitors of bacterial DNA gyrase and topoisomerase IV. With the goal of improving key drug-like properties, namely, the solubility and the formulability of 1, an effort to identify prodrugs was undertaken. This has led to the discovery of a phosphate ester prodrug 2. This prodrug is rapidly cleaved to the parent drug molecule upon both oral and intravenous administration. The prodrug achieved equivalent exposure of 1 compared to dosing the parent in multiple species. The prodrug 2 has improved aqueous solubility, simplifying both intravenous and oral formulation.

Ce résumé expose les affirmations des auteurs. BNTIC ne l’interprète pas comme une validation indépendante des résultats.

Le contrôle bibliographique ouvert

DOI retrouvé dans Crossref DOI retrouvé ; titre concordant.

Titre Crossref: Discovery and Characterization of a Water-Soluble Prodrug of a Dual Inhibitor of Bacterial DNA Gyrase and Topoisomerase IV
Date Crossref: 24/06/2015
Éditeur: American Chemical Society (ACS)
Type: journal-article

Ce recoupement confirme des métadonnées liées au DOI. Il ne confirme ni la méthode ni les conclusions de l’étude, et il ne compte pas comme une seconde source scientifique indépendante.

Où se fait cette recherche

Vertex Pharmaceuticals (United States) pays non établi dans la notice
Entreprise
Hartford Hospital Center for Anti-Infective Research and Development pays non établi dans la notice
Établissement de santé
Vertex Pharmaceuticals (Canada) pays non établi dans la notice
Entreprise
Vertex Pharmaceuticals Incorporated pays non établi dans la notice
Entreprise

Vertex Pharmaceuticals (United States), Center for Anti-Infective Research and Development — Hartford Hospital et Vertex Pharmaceuticals (Canada), avec 1 autre affiliation.

Une affiliation ne permet pas de déduire la nationalité d’un auteur.

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