A peptidomimetic inhibitor blocks Vibrio cholerae adhesin FrhA
Rattachement africain : ca, us. Niveau de preuve : code pays fourni par la source.
Le résumé fourni par la source
ABSTRACT Cholera is a diarrheal disease from colonization of the small intestine by the Gram-negative bacterium Vibrio cholerae . Cholera remains a critical public health concern due to limitations in therapy and rising antibiotic resistance. The peptide-binding domain (PBD) of the adhesion protein FrhA is critical for V. cholerae intestinal colonization and biofilm formation. In a program targeted on blocking cholera infection, antagonists of the FrhA-PBD are described based on a tripeptide motif. Notably, constraint of the N -terminal tryptophan residue using 1,2,3,4-tetrahydro-β-carboline-3-carboxylic acid (Tcc) and co-crystallization of H-( S )-Tcc-Thr-Asp-OH with an FrhA construct has provided structural information to guide inhibitor design. The diastereomer ( R )-Tcc-Thr-Asp exhibited nanomolar binding affinity (K d = 101 ± 30.2 nM). H-( R )-Tcc-Thr-Asp-OH blocked bacterial hemagglutination mediated by FrhA-PBD and reduced biofilm formation in vitro . Moreover, it showed greater resistance to the digestive enzyme chymotrypsin than previously reported inhibitory pentapeptides, offering potential proteolytic stability while blocking FrhA-PBD-mediated adhesion in the intestine.
Ce résumé expose les affirmations des auteurs. BNTIC ne l’interprète pas comme une validation indépendante des résultats.
Le contrôle bibliographique ouvert
DOI retrouvé dans Crossref DOI retrouvé, mais le titre doit être comparé manuellement.
- Titre Crossref
- A peptidomimetic inhibitor blocks <i>Vibrio cholerae</i> adhesin FrhA
- Date Crossref
- 10/09/2026
- Éditeur
- openRxiv
- Type
- posted-content
Ce recoupement confirme des métadonnées liées au DOI. Il ne confirme ni la méthode ni les conclusions de l’étude, et il ne compte pas comme une seconde source scientifique indépendante.
Où se fait cette recherche
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McGill University Department of Anatomy and Cell Biology pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
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Université de Montréal Département de chimie pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
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McGill University Health Centre pays non établi dans la noticeÉtablissement de santé
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The University of Texas at San Antonio Department of Molecular Microbiology and Immunology pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
Department of Anatomy and Cell Biology — McGill University, Département de chimie — Université de Montréal et McGill University Health Centre, avec 1 autre affiliation.
Une affiliation ne permet pas de déduire la nationalité d’un auteur.