Synthesis, Antibacterial Evaluation, and Chemometric Profiling of a Vanilloid-Based Compounds Library Active Against Helicobacter pylori
Rattachement africain : it, rs, tr. Niveau de preuve : code pays fourni par la source.
Le résumé fourni par la source
Background: Among natural products, vanillin (Van), a major component of Vanilla planifolia, exhibits multiple bioactivities, including antimicrobial effects. Methods: In this study, Van, its analogues o-vanillin (oVan), iso-vanillin (iVan), ethylvanillin (eVan), and a library of newly synthesized derivatives were evaluated against Helicobacter pylori strains with distinct antibiotic susceptibilities. Time-kill kinetics, antibacterial spectrum, and viability in a normal gastric cell line GES-1, were also assessed. Results: Van showed minimal or no activity (MIC and MBC > 128 µg/mL), whereas structural modifications markedly improved anti-H. pylori activity, with MIC values as low as 4 µg/mL. Compounds 16V, 20oV, and 29eV were among the most potent (MIC90 = 4–16 µg/mL). Activity depended on both the vanilloid core and substituent type. The compounds were inactive against representative Gram-negative and Gram-positive bacteria (MIC > 128 µg/mL). Selected compounds preserved viability in GES-1 cells. Hierarchical clustering, artificial neural clustering, and principal component analysis identified potency-related architectural motifs and strain-specific activity. Docking against H. pylori urease suggested that several compounds, particularly 16V, may interact with the enzyme, providing preliminary support for a possible involvement of this target. Conclusions: Systematic modification of the vanilloid scaffold generated selective and relatively non-cytotoxic anti-H. pylori hit compounds and confirmed the value of natural metabolites in antibacterial drug discovery.
Ce résumé expose les affirmations des auteurs. BNTIC ne l’interprète pas comme une validation indépendante des résultats.
Le contrôle bibliographique ouvert
DOI retrouvé dans Crossref DOI retrouvé ; titre concordant.
- Titre Crossref
- Synthesis, Antibacterial Evaluation, and Chemometric Profiling of a Vanilloid-Based Compounds Library Active Against Helicobacter pylori
- Date Crossref
- 27/07/2026
- Éditeur
- MDPI AG
- Type
- journal-article
Ce recoupement confirme des métadonnées liées au DOI. Il ne confirme ni la méthode ni les conclusions de l’étude, et il ne compte pas comme une seconde source scientifique indépendante.
Où se fait cette recherche
-
University of Pisa Department of Pharmacy pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
-
University of Novi Sad pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
-
University of Chieti-Pescara Department of Pharmacy pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
-
Sapienza University of Rome Department of Drug Chemistry and Technologies pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
-
University of Milan Department of Biomedical pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
-
Sivas Cumhuriyet Üniversitesi pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
-
Inonu University Department of Pharmaceutical Chemistry pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
-
Faculty of Technology Novi Sad pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
-
Faculty of Pharmacy Department of Pharmaceutical Chemistry pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
Department of Pharmacy — University of Pisa, University of Novi Sad et Department of Pharmacy — University of Chieti-Pescara, avec 6 autres affiliations.
Une affiliation ne permet pas de déduire la nationalité d’un auteur.