Development of Oxazine‐Based Hybrids as Inhibitors of α ‐Amylase, α ‐Glucosidase, Acetylcholinesterase (AChE), and Butyrylcholinesterase (BChE) Enzymes, and Potential Therapeutics for Diabetes, Alzheimer's Disease, and Oxidative Stress
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ABSTRACT Oxazin‐4‐one‐based synthetic derivatives ( 1–30 ) were evaluated for inhibitory activity against α ‐amylase, α ‐glucosidase, acetylcholinesterase (AChE), and butyrylcholinesterase (BChE). The molecules demonstrated potent inhibition, with IC 50 values of 18.65 ± 0.23 µ M to 37.70 ± 0.06 µ M for α ‐amylase and 15.68 ± 0.36 to 37.47 ± 0.13 µ M for α ‐glucosidase, comparable to the reference drug acarbose (IC 50 = 16.98 ± 0.12 µ M and 14.19 ± 0.06 µ M, respectively). Antioxidant capacity was quantified using DPPH and ABTS radical scavenging assays. Kinetic analysis identified competitive and mixed‐type inhibition mechanisms, while molecular docking simulations characterized the binding interactions within the active sites. Overall, these findings suggest that oxazin‐4‐one derivatives may serve as promising multitarget starting points for further optimization toward metabolic, neurodegenerative, and oxidative‐stress‐related pathways.
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Le contrôle bibliographique ouvert
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- Titre Crossref
- Development of Oxazine‐Based Hybrids as Inhibitors of <i>α</i> ‐Amylase, <i>α</i> ‐Glucosidase, Acetylcholinesterase (AChE), and Butyrylcholinesterase (BChE) Enzymes, and Potential Therapeutics for Diabetes, Alzheimer's Disease, and Oxidative Stress
- Date Crossref
- 27/07/2026
- Éditeur
- Wiley
- Type
- journal-article
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Où se fait cette recherche
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University of Karachi H. E. J Research Institute of Chemistry pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
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International Center for Chemical and Biological Sciences pays non établi dans la noticeStructure de recherche
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Qassim University Department of Pharmaceutical Chemistry and Pharmacognosy pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
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Buraydah Colleges pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
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King Fahd University of Petroleum and Minerals pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
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Imam Abdulrahman Bin Faisal University Department of Clinical Pharmacy pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
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Pakistan Academy of Sciences pays non établi dans la noticeOrganisme public
H. E. J Research Institute of Chemistry — University of Karachi, International Center for Chemical and Biological Sciences et Department of Pharmaceutical Chemistry and Pharmacognosy — Qassim University, avec 4 autres affiliations.
Une affiliation ne permet pas de déduire la nationalité d’un auteur.