Discovery and Activity Evaluation of Novel Dibenzoxazepinone Derivatives as Glycogen Phosphorylase Inhibitors
Rattachement africain : cn. Niveau de preuve : code pays fourni par la source.
Le résumé fourni par la source
Inhibition of glycogen phosphorylases (GP) has been regarded as a therapeutic strategy for blood glucose control in diabetes. In this study, a series of novel dibenzoxazepinone derivatives was synthesized. The in vitro activity screening results indicated that compound Id most significantly inhibited glycogen phosphorylase (GP) activity, with an IC50 of 266 ± 1 nM, which was superior to the positive control drug PSN-357, a Phase II clinical GP inhibitor from Japan’s OSI Corporation. In vivo experiments showed that Id could significantly reduce blood glucose levels in adrenaline-induced acute hyperglycemic mice and high-fat-diet-induced obese and diabetic (DIO) mice.
Ce résumé expose les affirmations des auteurs. BNTIC ne l’interprète pas comme une validation indépendante des résultats.
Le contrôle bibliographique ouvert
DOI retrouvé dans Crossref DOI retrouvé ; titre concordant.
- Titre Crossref
- Discovery and Activity Evaluation of Novel Dibenzoxazepinone Derivatives as Glycogen Phosphorylase Inhibitors
- Date Crossref
- 16/12/2025
- Éditeur
- MDPI AG
- Type
- journal-article
Ce recoupement confirme des métadonnées liées au DOI. Il ne confirme ni la méthode ni les conclusions de l’étude, et il ne compte pas comme une seconde source scientifique indépendante.
Où se fait cette recherche
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Chengde Medical University Laboratory of Traditional Chinese Medicine Research and Development of Hebei Province pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
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Ltd. Jingfukang Pharmaceutical Group Co. pays non établi dans la noticeEntreprise
Laboratory of Traditional Chinese Medicine Research and Development of Hebei Province — Chengde Medical University et Jingfukang Pharmaceutical Group Co. — Ltd..
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