A Multicomponent Reaction-Based Platform Opens New Avenues in Aryl Hydrocarbon Receptor Modulation
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High Resolution Image Download MS PowerPoint Slide A multidisciplinary platform is presented to address aryl hydrocarbon receptor (AhR) modulation. A rewired Yonemitsu multicomponent reaction with indole 2-carboxaldehydes and nucleophilic species was designed to access a family of 6-substituted indolocarbazoles. The conformational behavior of these compounds was examined to rationalize their axial chirality. In silico docking and molecular simulations highlighted key features implicated in their binding to AhR. Furthermore, the synthesis of linkable derivatives allowed the direct development of conjugated entities. Reporter gene and target gene expression analyses identified these novel structures as potent noncytotoxic activating AhR ligands, that can be extended to bifunctional molecules. The anti-inflammatory properties of these AhR agonists were assessed in interleukin-13 treated keratinocytes. Altogether, the synergistic research in synthetic and computational chemistry integrated with biological studies opens novel avenues toward understanding the biological roles of AhR and the development of targeted therapeutics.
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Le contrôle bibliographique ouvert
DOI retrouvé dans Crossref DOI retrouvé ; titre concordant.
- Titre Crossref
- A Multicomponent Reaction-Based Platform Opens New Avenues in Aryl Hydrocarbon Receptor Modulation
- Date Crossref
- 10/04/2025
- Éditeur
- American Chemical Society (ACS)
- Type
- journal-article
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Où se fait cette recherche
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Universitat de Barcelona pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
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Leibniz Institute of Environmental Medicine pays non établi dans la noticeOrganisation à but non lucratif
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Friedrich Miescher Institute pays non établi dans la noticeStructure de recherche
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Institut d'Investigació Biomédica de Bellvitge Universitat de Barcelona pays non établi dans la noticeStructure de recherche
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Institut de Ciència de Materials de Barcelona pays non établi dans la noticeStructure de recherche
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Swiss Group For Clinical Cancer Research pays non établi dans la noticeOrganisation à but non lucratif
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ISREC Foundation pays non établi dans la noticeOrganisation à but non lucratif
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École Polytechnique Fédérale de Lausanne pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
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Faculty of Pharmacy and Food Sciences and Institute of Biomedicine (IBUB) Laboratory of Medicinal Chemistry pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
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IUF Leibniz Research Institute for Environmental Medicine pays non établi dans la noticeStructure de recherche
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Departament de Ciències Fisiològiques pays non établi dans la noticeInstitution
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EPFL pays non établi dans la noticeInstitution
Universitat de Barcelona, Leibniz Institute of Environmental Medicine et Friedrich Miescher Institute, avec 9 autres affiliations.
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