Modular Synthesis of Desferrioxamine B and Its Methotrexate Conjugate as a Selective Trojan Horse Antibiotic That Targets Streptococcus pneumoniae
Résumé fourni par la source
A modular synthetic route for desferrioxamine B (DFOB) and its methotrexate (Mtx) conjugate is presented. This route employs acid-sensitive p- methoxybenzyl groups to protect the hydroxamic acid oxygen, and DFOB was obtained in the 11 longest linear steps with an overall 22% yield. Resulting DFOB–Mtx conjugate 2 exhibits antibacterial activity specifically against Streptococcus pneumoniae with a minimum inhibitory concentration of 3.9 nM while possessing 6449-fold reduced human cytotoxicity. The DFOB–Mtx conjugate currently represents the most potent DFOB antibacterial conjugate against S. pneumoniae .
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Contrôle bibliographique ouvert
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- Titre Crossref
- Modular Synthesis of Desferrioxamine B and Its Methotrexate Conjugate as a Selective Trojan Horse Antibiotic That Targets <i>Streptococcus pneumoniae</i>
- Date Crossref
- 10/02/2025
- Éditeur
- American Chemical Society (ACS)
- Type
- journal-article
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