Optimization of B-Ring-Functionalized Antimalarial Tambjamines and Prodiginines
Rattachement africain : us. Niveau de preuve : code pays fourni par la source.
Le résumé fourni par la source
Malaria has been a deadly enemy of mankind throughout history, affecting over 200 million people annually, along with approximately half a million deaths. Resistance to current therapies is of great concern, and there is a dire need for novel and well-tolerated antimalarials that operate by clinically unexploited mechanisms. We have previously reported that both tambjamines and prodiginines are highly potent novel antiplasmodial agents, but they required rigor optimizations to enhance the oral efficacy, safety, and physicochemical properties. Here, we launched a comprehensive structure–activity relationship study for B-ring-functionalized tambjamines and prodiginines with 54 novel analogues systematically designed and synthesized. A number of compounds exhibited remarkable antiplasmodial activities against asexual erythrocytic Plasmodium parasites, with improved safety and metabolic profiles. Notably, several prodiginines cured erythrocytic Plasmodium yoelii infections after oral 25 mg/kg × 4 days in a murine model and provided partial protection against liver stage Plasmodium berghei sporozoite-induced infection in mice.
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Le contrôle bibliographique ouvert
DOI retrouvé dans Crossref DOI retrouvé ; titre concordant.
- Titre Crossref
- Optimization of B-Ring-Functionalized Antimalarial Tambjamines and Prodiginines
- Date Crossref
- 19/10/2024
- Éditeur
- American Chemical Society (ACS)
- Type
- journal-article
Ce recoupement confirme des métadonnées liées au DOI. Il ne confirme ni la méthode ni les conclusions de l’étude, et il ne compte pas comme une seconde source scientifique indépendante.
Où se fait cette recherche
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Portland State University Department of Chemistry pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
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Portland VA Medical Center pays non établi dans la noticeÉtablissement de santé
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Walter Reed Army Institute of Research CIDR pays non établi dans la noticeOrganisme public
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Department of Veterans Affairs Medical Center pays non établi dans la noticeÉtablissement de santé
Department of Chemistry — Portland State University, Portland VA Medical Center et CIDR — Walter Reed Army Institute of Research, avec 1 autre affiliation.
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