N-Substituted Pyrrole-Based Heterocycles as Broad-Spectrum Filoviral Entry Inhibitors
Rattachement africain : us. Niveau de preuve : code pays fourni par la source.
Le résumé fourni par la source
Since the largest and most fatal Ebola virus epidemic during 2014-2016, there have been several consecutive filoviral outbreaks in recent years, including those in 2021, 2022, and 2023. Ongoing outbreak prevalence and limited FDA-approved filoviral therapeutics emphasize the need for novel small molecule treatments. Here, we showcase the structure-activity relationship development of N-substituted pyrrole-based heterocycles and their potent, submicromolar entry inhibition against diverse filoviruses in a target-based pseudovirus assay. Inhibitor antiviral activity was validated using replication-competent Ebola, Sudan, and Marburg viruses. Mutational analysis was used to map the targeted region within the Ebola virus glycoprotein. Antiviral counter-screen and phospholipidosis assays were performed to demonstrate the reduced off-target activity of these filoviral entry inhibitors. Favorable antiviral potency, selectivity, and drug-like properties of the N-substituted pyrrole-based heterocycles support their potential as broad-spectrum antifiloviral treatments.
Ce résumé expose les affirmations des auteurs. BNTIC ne l’interprète pas comme une validation indépendante des résultats.
Le contrôle bibliographique ouvert
DOI retrouvé dans Crossref DOI retrouvé ; titre concordant.
- Titre Crossref
- N-Substituted Pyrrole-Based Heterocycles as Broad-Spectrum Filoviral Entry Inhibitors
- Date Crossref
- 06/08/2024
- Éditeur
- American Chemical Society (ACS)
- Type
- journal-article
Ce recoupement confirme des métadonnées liées au DOI. Il ne confirme ni la méthode ni les conclusions de l’étude, et il ne compte pas comme une seconde source scientifique indépendante.
Où se fait cette recherche
-
University of Illinois Chicago Department of Pharmaceutical Sciences pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
-
Boston University Department of Virology pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
-
Chicago Theological Seminary pays non établi dans la noticeInstitution
-
Chicago BioSolutions Inc. pays non établi dans la noticeEntreprise
-
University of Illinois Cancer Center pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
Department of Pharmaceutical Sciences — University of Illinois Chicago, Department of Virology — Boston University et Chicago Theological Seminary, avec 2 autres affiliations.
Une affiliation ne permet pas de déduire la nationalité d’un auteur.