Azobenzenesulfonamide Carbonic Anhydrase Inhibitors as New Weapons to Fight Helicobacter pylori: Synthesis, Bioactivity Evaluation, In Vivo Toxicity, and Computational Studies
Rattachement africain : it. Niveau de preuve : code pays fourni par la source.
Le résumé fourni par la source
Research into novel anti-Helicobacter pylori agents represents an important approach for the identification of new treatments for chronic gastritis and peptic ulcers, which are associated with a high risk of developing gastric carcinoma. In this respect, two series of azobenzenesulfonamides were designed, synthesized, and tested against a large panel of human and bacterial CAs to evaluate their inhibitory activity. In addition, computational studies of the novel primary benzenesulfonamides (4a–j) were performed to predict the putative binding mode to both HpCAs. Then, the antimicrobial activity versus H. pylori of the two series was also studied. The best-in-class compounds were found to be 4c and 4e among the primary azobenzenesulfonamides and 5c and 5f belonging to the secondary azobenzenesulfonamides series, showing themselves to exert a promising anti-H. pylori activity, with MIC values of 4–8 μg/mL and MBCs between 4 and 16 μg/mL. Moreover, the evaluation of their toxicity on a G. mellonella larva in vivo model indicated a safe profile for 4c,e and 5c,f. The collected results warrant considering these azobenzenesulfonamides as an interesting starting point for the development of a new class of anti-H. pylori agents.
Ce résumé expose les affirmations des auteurs. BNTIC ne l’interprète pas comme une validation indépendante des résultats.
Le contrôle bibliographique ouvert
DOI retrouvé dans Crossref DOI retrouvé ; titre concordant.
- Titre Crossref
- Azobenzenesulfonamide Carbonic Anhydrase Inhibitors as New Weapons to Fight Helicobacter pylori: Synthesis, Bioactivity Evaluation, In Vivo Toxicity, and Computational Studies
- Date Crossref
- 05/08/2024
- Éditeur
- MDPI AG
- Type
- journal-article
Ce recoupement confirme des métadonnées liées au DOI. Il ne confirme ni la méthode ni les conclusions de l’étude, et il ne compte pas comme une seconde source scientifique indépendante.
Où se fait cette recherche
-
University of Chieti-Pescara Department of Pharmacy pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
-
University of Pisa Department of Pharmacy pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
-
University of Siena Department of Biotechnology pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
-
University of Florence Neurofarba Department pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
-
Institute of Biosciences and Bioresources Department of Biology pays non établi dans la noticeStructure de recherche
-
National Research Council pays non établi dans la noticeOrganisation à but non lucratif
-
University of Bologna Department of Agricultural and Food Sciences (DISTAL) pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
Department of Pharmacy — University of Chieti-Pescara, Department of Pharmacy — University of Pisa et Department of Biotechnology — University of Siena, avec 4 autres affiliations.
Une affiliation ne permet pas de déduire la nationalité d’un auteur.