Synthesis and Evaluation of 1,3-Disubstituted Imidazolidine-2,4,5-triones as Inhibitors of Pyruvate Carboxylase
Rattachement africain : us. Niveau de preuve : code pays fourni par la source.
Le résumé fourni par la source
Substituted imidazolidinetriones (IZTs) have been identified as potent inhibitors of pyruvate carboxylase (PC) through an in silico screening approach. Alkyl 2-(2,4,5-trioxo-3-substituted imidazolidin-1-yl)acetates ( 6i – 6r ) are the most potent of the series, with IC 50 values between 3 and 12 μM, and several IZTs demonstrate high passive permeability across an artificial membrane. IZTs are mixed-type inhibitors with respect to pyruvate and noncompetitive with respect to ATP. This class of inhibitors appears to be selective for PC. Inhibitors in the IZT series do not inhibit the metalloenzymes human carbonic anhydrase II and matrix metalloprotease-12, and they do not inhibit the related biotin-dependent enzyme, guanidine carboxylase. Altogether, IZTs offer promise as PC inhibitors with potential downstream applications in cellular and in vivo systems.
Ce résumé expose les affirmations des auteurs. BNTIC ne l’interprète pas comme une validation indépendante des résultats.
Le contrôle bibliographique ouvert
DOI retrouvé dans Crossref DOI retrouvé ; titre concordant.
- Titre Crossref
- Synthesis and Evaluation of 1,3-Disubstituted Imidazolidine-2,4,5-triones as Inhibitors of Pyruvate Carboxylase
- Date Crossref
- 26/06/2024
- Éditeur
- American Chemical Society (ACS)
- Type
- journal-article
Ce recoupement confirme des métadonnées liées au DOI. Il ne confirme ni la méthode ni les conclusions de l’étude, et il ne compte pas comme une seconde source scientifique indépendante.
Les institutions déclarées
Une affiliation ne permet pas de déduire la nationalité d’un auteur.