Novel 1,2,4-triazoles as selective carbonic anhydrase inhibitors showing ancillary anticathepsin B activity
Rattachement africain : in, it, pt. Niveau de preuve : code pays fourni par la source.
Le résumé fourni par la source
Background: Exploration of the multi-target approach considering both human carbonic anhydrase (hCA) IX and XII and cathepsin B is a promising strategy to target cancer. Methodology & Results: 22 novel 1,2,4-triazole derivatives were synthesized and evaluated for their inhibition efficacy against hCA I, II, IX, XII isoforms and cathepsin B. The compounds demonstrated effective inhibition against hCA IX and/or XII isoforms with considerable selectivity over off-target hCA I/II. All compounds presented significant anticathepsin B activities at a low concentration of 10-7 M and in vitro results were also supported by the molecular modeling studies. Conclusion: Insights of present study can be utilized in the rational design of effective and selective hCA IX and XII inhibitors capable of inhibiting cathepsin B.
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Le contrôle bibliographique ouvert
DOI retrouvé dans Crossref DOI retrouvé ; titre concordant.
- Titre Crossref
- Novel 1,2,4-triazoles as selective carbonic anhydrase inhibitors showing ancillary anticathepsin B activity
- Date Crossref
- 04/04/2024
- Éditeur
- Informa UK Limited
- Type
- journal-article
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Où se fait cette recherche
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Kurukshetra University Department of Chemistry pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
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University of Florence Nutraceutical Section pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
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University of Lisbon pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
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Centro de Química Estrutural pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
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Central University of Haryana Department of Chemistry pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
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Universidade de Lisboa Institute of Molecular Sciences pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
Department of Chemistry — Kurukshetra University, Nutraceutical Section — University of Florence et University of Lisbon, avec 3 autres affiliations.
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