Design, synthesis, and biological evaluation of novel quinoxaline aryl ethers as anticancer agents
Rattachement africain : in, us. Niveau de preuve : code pays fourni par la source.
Le résumé fourni par la source
Abstract We designed and synthesized thirty novel quinoxaline aryl ethers as anticancer agents, and the structures of final compounds were confirmed with various analytical techniques like Mass, 1H NMR, 13C NMR, FTIR, and elemental analyses. The compounds were tested against three cancer cell lines: colon cancer (HCT‐116), breast cancer (MDA‐MB‐231), prostate cancer (DU‐145), and one normal cell line: human embryonic kidney cell line (HEK‐293). The obtained results indicate that two compounds, FQ and MQ, with IC50 values < 16 μM, were the most active compounds. Molecular docking studies revealed the binding of FQ and MQ molecules in the active site of the c‐Met kinase (PDB ID: 3F66, 1.40 Å). Furthermore, QikProp ADME prediction and the MDS analysis preserved those critical docking data of both compounds, FQ and MQ. Western blotting was used to confirm the impact of the compounds FQ and MQ on the inhibition of the c‐Met kinase receptor. The apoptosis assays were performed to investigate the mechanism of cell death for the most active compounds, FQ and MQ. The Annexin V/7‐AAD assay indicated apoptosis in MDA‐MB‐231 cells treated with FQ and MQ, with FQ (21.4%) showing a higher efficacy in killing MDA‐MB‐231 cells than MQ (14.25%). The Caspase 3/7 7‐AAD assay further supported these findings, revealing higher percentages of apoptotic cells for FQ‐treated MDA‐MB‐231 cells (41.8%). The results obtained from the apoptosis assay conclude that FQ exhibits better anticancer activity against MDA‐MB‐231 cells than MQ.
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Le contrôle bibliographique ouvert
DOI retrouvé dans Crossref DOI retrouvé ; titre concordant.
- Titre Crossref
- Design, synthesis, and biological evaluation of novel quinoxaline aryl ethers as anticancer agents
- Date Crossref
- 01/03/2024
- Éditeur
- Wiley
- Type
- journal-article
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Où se fait cette recherche
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Vignan's Foundation for Science Department of Chemistry pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
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Pennsylvania State University pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
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Penn State Cancer Institute pays non établi dans la noticeÉtablissement de santé
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Penn State Milton S. Hershey Medical Center pays non établi dans la noticeÉtablissement de santé
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Birla Institute of Technology and Science - Hyderabad Campus pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
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Birla Institute of Technology and Science Department of Pharmacy pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
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Penn State College of Medicine Department of Pharmacology Penn State Cancer Institute pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
Department of Chemistry — Vignan's Foundation for Science, Pennsylvania State University et Penn State Cancer Institute, avec 4 autres affiliations.
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