Design of a Supersoft Topical JAK Inhibitor, Which Is Effective in Human Skin but Rapidly Deactivated in Blood
Rattachement africain : ch. Niveau de preuve : code pays fourni par la source.
Le résumé fourni par la source
We describe the discovery and characterization of the supersoft topical JAK inhibitor 3(R), which is potent in biochemical and cellular assays as well as in human skin models. In blood, the neutral ester 3(R) is rapidly hydrolyzed ( t 1/2 ∼ 6 min) to the corresponding charged carboxylic acid 4 exhibiting >30-fold reduced permeability. Consequently, acid 4 does not reach the intracellular JAK kinases and is inactive in cellular assays and in blood. Thus, hydrolysis by blood esterases leads to the rapid deactivation of topically active ester 3(R) at a rate beyond the maximal hepatic clearance.
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Le contrôle bibliographique ouvert
DOI retrouvé dans Crossref DOI retrouvé ; titre concordant.
- Titre Crossref
- Design of a Supersoft Topical JAK Inhibitor, Which Is Effective in Human Skin but Rapidly Deactivated in Blood
- Date Crossref
- 31/10/2023
- Éditeur
- American Chemical Society (ACS)
- Type
- journal-article
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Les institutions déclarées
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