Development of a Practical Synthetic Method for Clinical Candidate 3-(2-{3-[(2,4-Diamino-6-ethylpyrimidin-5-yl)oxy]propoxy} phenyl)propanoic acid (P218) and Its Hydroxylated Metabolites
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Le résumé fourni par la source
Abstract 3-(2-{3-[(2,4-Diamino-6-ethylpyrimidin-5-yl)oxy]propoxy}phenyl)propanoic acid, known as P218, has demonstrated great potency and safety in preclinical and human studies. However, the previous synthetic methods for P218 gave low yields and required hazardous reagents and challenging procedures. In this study, we have successfully developed a decagram-scale synthetic route for P218 with practical and scalable methods for large-scale production. Furthermore, this is also a first report of a novel synthetic approach for P218-OH, a hydroxylated metabolite of P218, by modification of our discovery route. Our synthetic procedures for P218 and P218-OH are a significant advancement in drug development processes, including manufacturing processes and drug metabolism studies.
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Le contrôle bibliographique ouvert
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- Titre Crossref
- Development of a Practical Synthetic Method for Clinical Candidate 3-(2-{3-[(2,4-Diamino-6-ethylpyrimidin-5-yl)oxy]propoxy} phenyl)propanoic acid (P218) and Its Hydroxylated Metabolites
- Date Crossref
- 30/10/2023
- Éditeur
- Georg Thieme Verlag KG
- Type
- journal-article
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Où se fait cette recherche
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National Science and Technology Development Agency National Center for Genetic Engineering and Biotechnology (BIOTEC) pays non établi dans la noticeOrganisme public
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National Center for Genetic Engineering and Biotechnology pays non établi dans la noticeStructure de recherche
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Thailand Institute of Scientific and Technological Research pays non établi dans la noticeStructure de recherche
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Khlong Nueng Phahonyothin Road pays non établi dans la noticeOrganisation à but non lucratif
National Center for Genetic Engineering and Biotechnology (BIOTEC) — National Science and Technology Development Agency, National Center for Genetic Engineering and Biotechnology et Thailand Institute of Scientific and Technological Research, avec 1 autre affiliation.
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