Development of Highly Potent Clinical Candidates for Theranostic Applications against Cholecystokinin-2 Receptor Positive Cancers
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Le résumé fourni par la source
Peptide receptor radionuclide therapy (PRRT) is a promising form of systemic radiation therapy designed to eradicate cancer. Cholecystokinin-2 receptor (CCK 2 R) is an important molecular target that is highly expressed in a range of cancers. This study describes the synthesis and in vivo characterization of a novel series of 177 Lu-labeled peptides ([ 177 Lu]Lu- 2b – 4b ) in comparison with the reference CCK 2 R-targeting peptide CP04 ([ 177 Lu]Lu- 1b ). [ 177 Lu]Lu- 1b-4b showed high chemical purity (HPLC ≥ 94%), low Log D 7.4 (−4.09 to −4.55) with strong binding affinity to CCK 2 R ( K D 0.097–1.61 nM), and relatively high protein binding (55.6–80.2%) and internalization (40–67%). Biodistribution studies of the novel 177 Lu-labeled peptides in tumors (AR42J and A431-CCK 2 R) showed uptake one- to eight-fold greater than the reference compound CP04 at 1, 24, and 48 h. Rapid clearance and high tumor uptake and retention were established for [ 177 Lu]Lu- 2b – 4b, making these compounds excellent candidates for theranostic applications against CCK 2 R-expressing tumors.
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Le contrôle bibliographique ouvert
DOI retrouvé dans Crossref DOI retrouvé ; titre concordant.
- Titre Crossref
- Development of Highly Potent Clinical Candidates for Theranostic Applications against Cholecystokinin-2 Receptor Positive Cancers
- Date Crossref
- 26/07/2023
- Éditeur
- American Chemical Society (ACS)
- Type
- journal-article
Ce recoupement confirme des métadonnées liées au DOI. Il ne confirme ni la méthode ni les conclusions de l’étude, et il ne compte pas comme une seconde source scientifique indépendante.
Où se fait cette recherche
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The Royal Melbourne Hospital Department of Nuclear Medicine pays non établi dans la noticeOrganisme public
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The University of Melbourne Sir Peter MacCallum Department of Oncology pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
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Peter MacCallum Cancer Centre pays non établi dans la noticeÉtablissement de santé
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Monash University pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
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The Radiopharmaceutical Research Laboratory pays non établi dans la noticeStructure de recherche
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Models of Cancer Translational Research Centre pays non établi dans la noticeStructure de recherche
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The Centre for Molecular Imaging and Translational Research Laboratory pays non établi dans la noticeStructure de recherche
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Faculty of Pharmacy and Pharmaceutical Sciences Monash Institute of Pharmaceutical Sciences pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
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School of Chemistry pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
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Cancer Imaging pays non établi dans la noticeInstitution
Department of Nuclear Medicine — The Royal Melbourne Hospital, Sir Peter MacCallum Department of Oncology — The University of Melbourne et Peter MacCallum Cancer Centre, avec 7 autres affiliations.
Une affiliation ne permet pas de déduire la nationalité d’un auteur.