Novel Concept for Super-Soft Topical Drugs: Deactivation by an Enzyme-Induced Switch into an Inactive Conformation
Rattachement africain : ch. Niveau de preuve : code pays fourni par la source.
Le résumé fourni par la source
We present a novel concept for the design of supersoft topical drugs. Enzymatic cleavage of the carbonate ester of the potent pan Janus kinase (JAK) inhibitor 2 releases hydroxypyridine 3 . Due to hydroxypyridine-pyridone tautomerism, 3 undergoes a rapid conformational change preventing the compound to assume the bioactive conformation required for binding to JAK kinases. We demonstrate that the hydrolysis in human blood and the subsequent shape change lead to the deactivation of 2 .
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Le contrôle bibliographique ouvert
DOI retrouvé dans Crossref DOI retrouvé ; titre concordant.
- Titre Crossref
- Novel Concept for Super-Soft Topical Drugs: Deactivation by an Enzyme-Induced Switch into an Inactive Conformation
- Date Crossref
- 30/05/2023
- Éditeur
- American Chemical Society (ACS)
- Type
- journal-article
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Les institutions déclarées
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