Azulene as a biphenyl mimetic in orexin/hypocretin receptor agonists
Rattachement africain : fi. Niveau de preuve : code pays fourni par la source.
Le résumé fourni par la source
Azulene is a rare ring structure in drugs, and we investigated whether it could be used as a biphenyl mimetic in known orexin receptor agonist Nag 26, which is binding to both orexin receptors OX1 and OX2 with preference towards OX2. The most potent azulene-based compound was identified as an OX1 orexin receptor agonist (pEC50 = 5.79 ± 0.07, maximum response = 81 ± 8% (s.e.m. of five independent experiments) of the maximum response to orexin-A in Ca2+ elevation assay). However, the azulene ring and the biphenyl scaffold are not identical in their spatial shape and electron distribution, and their derivatives may adopt different binding modes in the binding site.
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Le contrôle bibliographique ouvert
DOI retrouvé dans Crossref DOI retrouvé ; titre concordant.
- Titre Crossref
- Azulene as a biphenyl mimetic in orexin/hypocretin receptor agonists
- Date Crossref
- 01/06/2023
- Éditeur
- Elsevier BV
- Type
- journal-article
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Les institutions déclarées
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