Imaging the TGFβ type I receptor in pulmonary arterial hypertension
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Abstract Transforming growth factor β (TGFβ) activity is perturbed in remodelled pulmonary vasculature of patients with pulmonary arterial hypertension (PAH), cancer, vascular diseases and developmental disorders. Inhibition of TGFβ, which signals via activin receptor-like kinase 5 (ALK5), prevents progression and development of experimental PAH. The purpose of this study was to assess two ALK5 targeting positron emission tomography (PET) tracers ([11C]LR111 and [18F]EW-7197) for imaging ALK5 in monocrotaline (MCT)- and Sugen/hypoxia (SuHx)-induced PAH. Both tracers were subjected to extensive in vitro and in vivo studies. [11C]LR111 showed the highest metabolic stability, as 46 ± 2% of intact tracer was still present in rat blood plasma after 60 min. In autoradiography experiments, [11C]LR111 showed high ALK5 binding in vitro compared with controls, 3.2 and 1.5 times higher in SuHx and MCT, respectively. In addition, its binding could be blocked by SB431542, an adenosine triphosphate competitive ALK5 kinase inhibitor. However, [18F]EW-7197 showed the best in vivo results. 15 min after injection, uptake was 2.5 and 1.4 times higher in the SuHx and MCT lungs, compared with controls. Therefore, [18F]EW-7197 is a promising PET tracer for ALK5 imaging in PAH.
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Le contrôle bibliographique ouvert
DOI retrouvé dans Crossref DOI retrouvé ; titre concordant.
- Titre Crossref
- Imaging the TGFβ type I receptor in pulmonary arterial hypertension
- Date Crossref
- 22/03/2023
- Éditeur
- Springer Science and Business Media LLC
- Type
- journal-article
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Où se fait cette recherche
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Amsterdam Neuroscience pays non établi dans la noticeStructure de recherche
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Amsterdam University Medical Centers pays non établi dans la noticeÉtablissement de santé
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Amsterdam Cardiovascular Sciences pays non établi dans la noticeOrganisme public
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Amsterdam UMC Location Vrije Universiteit Amsterdam pays non établi dans la noticeÉtablissement de santé
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Leiden University Medical Center Department Cell and Chemical Biology pays non établi dans la noticeOrganisme public
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Oncode Institute pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
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VU University Medical Center Department Radiology and Nuclear Medicine(s) pays non établi dans la noticeUniversité ou école supérieure
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