Macrocyclic Retinoic Acid Receptor-Related Orphan Receptor C2 Inverse Agonists
Rattachement africain : us, se. Niveau de preuve : code pays fourni par la source.
Le résumé fourni par la source
Macrocyclic retinoic acid receptor-related orphan receptor C2 (RORC2) inverse agonists have been designed with favorable properties for topical administration. Inspired by the unanticipated bound conformation of an acyclic sulfonamide-based RORC2 ligand from cocrystal structure analysis, macrocyclic linker connections between the halves of the molecule were explored. Further optimization of analogues was accomplished to maximize potency and refine physiochemical properties (MW, lipophilicity) best suited for topical application. Compound 14 demonstrated potent inhibition of interleukin-17A (IL-17A) production by human Th17 cells and in vitro permeation through healthy human skin achieving high total compound concentration in both skin epidermis and dermis layers.
Ce résumé expose les affirmations des auteurs. BNTIC ne l’interprète pas comme une validation indépendante des résultats.
Le contrôle bibliographique ouvert
DOI retrouvé dans Crossref DOI retrouvé ; titre concordant.
- Titre Crossref
- Macrocyclic Retinoic Acid Receptor-Related Orphan Receptor C2 Inverse Agonists
- Date Crossref
- 18/01/2023
- Éditeur
- American Chemical Society (ACS)
- Type
- journal-article
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Les institutions déclarées
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